帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。那么，帕唑帕尼的禁忌有什么呢？腎癌患者會(huì)出現(xiàn)腫塊現(xiàn)象嗎？

帕唑帕尼的體外研究證實(shí)被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時(shí)。帕唑帕尼主要通過(guò)糞消除，腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對(duì)于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的這種潛能，VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時(shí)的全身暴露增加。

帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。帕唑帕尼口服吸收，帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1，037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在劑量超過(guò)800mg時(shí)AUC或Cmax無(wú)一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。

帕唑帕尼的禁忌：對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

腫塊亦為相對(duì)常見(jiàn)癥狀，腎癌患者就診時(shí)可發(fā)現(xiàn)腫大的腎臟。腎臟位置較隱蔽，腎癌在達(dá)到相當(dāng)大體積以前腫塊很難發(fā)現(xiàn)。一般腹部摸到腫塊已是晚期癥狀。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）