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吉非替尼片絕對(duì)生物利用度是什么?吸煙會(huì)導(dǎo)致肺癌嗎?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/17 12:55:07
    導(dǎo)讀:吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,24小時(shí)間隔用藥,血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。

靜脈給藥后,吉非替尼迅速清除,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時(shí)。那么,吉非替尼片絕對(duì)生物利用度是什么?吸煙會(huì)導(dǎo)致肺癌嗎?

吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,24小時(shí)間隔用藥,血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。吸收本品口服給藥后,吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3-7小時(shí)。

癌癥患者的平均絕對(duì)生物利用度為59%。進(jìn)食對(duì)吉非替尼吸收的影響不明顯。分布在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。代謝體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(見(jiàn)“藥物相互作用”)。吉非替尼的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定:N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類的氧化脫氟作用。

吸煙不僅直接影響本人的身體健康,還對(duì)周圍人群的健康產(chǎn)生不良影響,導(dǎo)致被動(dòng)吸煙者肺癌患病率明顯增加。城市居民肺癌的發(fā)病率比農(nóng)村高,這可能與城市大氣污染和煙塵中含有致癌物質(zhì)有關(guān)。因此應(yīng)該提倡不吸煙,并加強(qiáng)城市環(huán)境衛(wèi)生工作。

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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
 

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