克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。那么,克唑替尼膠囊的孕婦用藥是怎樣呢?肺癌患者會(huì)出現(xiàn)咳嗽嗎?
克唑替尼膠囊靜脈注射50mg,藥物幾何平均分布容積(Vss)為1772升,說(shuō)明藥物自血漿廣泛分布至組織內(nèi)??诉蛱婺崮z囊在體外與人體血漿蛋白結(jié)合率為91%,與藥物濃度無(wú)關(guān)。克唑替尼膠囊的體外研究表明為P-糖蛋白(P-gp)的底物。克唑替尼膠囊的血液-血漿濃度比率約為1??诉蛱婺崮z囊的代謝消除的主要酶是CYP3A4/5??诉蛱婺嵩谌梭w的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物,并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。
克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達(dá)到峰值??诉蛱婺崮z囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8。克唑替尼膠囊當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例??诉蛱婺崮z囊單劑量口服給藥250mg后,克唑替尼膠囊的平均絕對(duì)生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%??诉蛱婺崮z囊與食物同服或不同服均可。
克唑替尼膠囊的孕婦用藥:基于克唑替尼膠囊的作用機(jī)制,妊娠婦女服用可能會(huì)給胎兒帶來(lái)傷害。目前尚無(wú)對(duì)妊娠婦女服用克唑替尼膠囊進(jìn)行足夠的且良好對(duì)照的研究。在大鼠的非臨床研究中,在暴露于近似于人體臨床推薦劑量(250mg,每日兩次)的情況下具有胚胎毒性和胎兒毒性。對(duì)器官形成期間的妊娠大鼠和家兔給予克唑替尼,以研究藥物對(duì)胚胎/胎兒發(fā)育的影響。當(dāng)大鼠用藥為?50mg/kg/天時(shí)(根據(jù)曲線下面積,大約為推薦人體臨床用藥劑量的0.6倍),出現(xiàn)著床后流產(chǎn)增加。當(dāng)大鼠用藥劑量達(dá)200mg/kg/天(根據(jù)曲線下面積,大約為推薦人體臨床劑量時(shí)的2.7倍)或家兔用藥劑量達(dá)60mg/kg/天(曲線下面積約為推薦人體臨床劑量時(shí)的1.6倍)時(shí),胚胎的體重有所降低,但未出現(xiàn)致畸作用。育齡婦女在服用克唑替尼膠囊進(jìn)行治療時(shí)應(yīng)盡量避免懷孕。服用本藥的育齡婦女或服用本藥的育齡婦女的伴侶,在治療過(guò)程中以及完成治療至少90天內(nèi)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)姆椒ㄟM(jìn)行避孕。若在妊娠期間服用本藥,或患者或其伴侶在用藥期間懷孕,則應(yīng)告知其本品對(duì)胎兒具有潛在危害。
咳嗽是最常見(jiàn)的癥狀,以咳嗽為首發(fā)癥狀者占35%~75%。肺癌所致的咳嗽可能與支氣管黏液分泌的改變、阻塞性肺炎、胸膜侵犯、肺不張及其他胸內(nèi)合并癥有關(guān)。腫瘤生長(zhǎng)于管徑較大、對(duì)外來(lái)刺激落敏感的段以上支氣管黏膜時(shí),可產(chǎn)生類似異物樣刺激引起的咳嗽,典型的表現(xiàn)為陣發(fā)性刺激性干咳,一般止咳藥常不易控制。腫瘤生長(zhǎng)在段以下較細(xì)小支氣管黏膜時(shí),咳嗽多不明顯,甚至無(wú)咳嗽。對(duì)于吸煙或患慢支氣管炎的病人,如咳嗽程度加重,次數(shù)變頻,咳嗽性質(zhì)改變?nèi)绯矢咭粽{(diào)金屬音時(shí),尤其在老年人,要高度警惕肺癌的可能性。
健客溫馨提示:用藥需要謹(jǐn)遵醫(yī)囑,按照醫(yī)生的要求來(lái)用藥治療。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,如果遇到什么用藥的疑問(wèn),您可以咨詢健客藥店的藥店客服,尋求更好的解答和幫助!若有購(gòu)買需要,我們將會(huì)為您提供物美價(jià)廉的藥品!歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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