克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼?？诉蛱婺崮z囊為粉紅色硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。那么，克唑替尼膠囊的神經(jīng)病變現(xiàn)象是怎樣呢？吸煙會(huì)引起肺癌嗎？

克唑替尼膠囊口服單劑量，平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達(dá)到峰值?？诉蛱婺崮z囊每日服用250mg兩次，15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均累積率為4.8?？诉蛱婺崮z囊當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍，穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于劑量的增加比例?？诉蛱婺崮z囊單劑量口服給藥250mg后，克唑替尼膠囊的平均絕對(duì)生物利用度為43%（范圍：32%~66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%?？诉蛱婺崮z囊與食物同服或不同服均可。

克唑替尼膠囊靜脈注射50mg，藥物幾何平均分布容積（Vss）為1772升，說(shuō)明藥物自血漿廣泛分布至組織內(nèi)?？诉蛱婺崮z囊在體外與人體血漿蛋白結(jié)合率為91%，與藥物濃度無(wú)關(guān)?？诉蛱婺崮z囊的體外研究表明為P-糖蛋白（P-gp）的底物?？诉蛱婺崮z囊的血液-血漿濃度比率約為1?？诉蛱婺崮z囊的代謝消除的主要酶是CYP3A4/5?？诉蛱婺嵩谌梭w的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物，并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

克唑替尼膠囊的神經(jīng)病變：在1225例患者中，有235例（19%）出現(xiàn)了神經(jīng)病變，最常見(jiàn)的實(shí)際上為感覺(jué)神經(jīng)病變。大多數(shù)事件（95%）的嚴(yán)重程度為1級(jí)或2級(jí)?，F(xiàn)行歐盟說(shuō)明書還報(bào)告，味覺(jué)障礙也是這些研究報(bào)告的很常見(jiàn)的不良事件，嚴(yán)重程度主要為1級(jí)。

目前認(rèn)為吸煙是肺癌的最重要的高危因素，煙草中有超過(guò)3000種化學(xué)物質(zhì)，其中多鏈芳香烴類化合物（如：苯并芘）和亞硝胺均有很強(qiáng)的致癌活性。多鏈芳香烴類化合物和亞硝胺可通過(guò)多種機(jī)制導(dǎo)致支氣管上皮細(xì)胞DNA損傷，使得癌基因（如Ras基因）激活和抑癌基因（如p53，F(xiàn)HIT基因等）失活，進(jìn)而引起細(xì)胞的轉(zhuǎn)化，最終癌變。

健客溫馨提示：用藥需要謹(jǐn)遵醫(yī)囑，按照醫(yī)生的要求來(lái)用藥治療。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥，如果遇到什么用藥的疑問(wèn)，您可以咨詢健客藥店的藥店客服，尋求更好的解答和幫助！若有購(gòu)買需要，我們將會(huì)為您提供物美價(jià)廉的藥品！歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）