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克唑替尼膠囊的肝功能異常是怎樣呢?非小細(xì)胞肺癌的治療是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/16 15:52:00
    導(dǎo)讀:克唑替尼膠囊對健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標(biāo)記的克唑替尼后,克唑替尼膠囊在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標(biāo)記的克唑替尼。

克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。那么,克唑替尼膠囊的肝功能異常是怎樣呢?非小細(xì)胞肺癌的治療是怎樣呢?

克唑替尼膠囊單劑量給藥后,表觀終末半衰期為42小時??诉蛱婺崮z囊對健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標(biāo)記的克唑替尼后,克唑替尼膠囊在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標(biāo)記的克唑替尼??诉蛱婺崮z囊在糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%??诉蛱婺崮z囊250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時的平均表觀清除率(CL/F)(60升/小時)低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動抑制。

克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時克唑替尼的吸收達(dá)到峰值??诉蛱婺崮z囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8。克唑替尼膠囊當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例??诉蛱婺崮z囊單劑量口服給藥250mg后,克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%??诉蛱婺崮z囊與食物同服或不同服均可。

克唑替尼膠囊的肝功能異常:以下情況請馬上聯(lián)系你的主治醫(yī)師:比平常更加疲憊,皮膚變黃,眼睛白色球變黃,尿液變暗或呈棕色(茶色);惡心,嘔吐,食欲不振;胃部右側(cè)疼痛;皮膚瘙癢,或比平時更容易擦傷;醫(yī)生將進(jìn)行血常規(guī)檢測肝功能,如果檢測指標(biāo)不正常,醫(yī)生會決定減小克唑替尼的劑量或者停止服用克唑替尼。

非小細(xì)胞肺癌的治療:非小細(xì)胞癌(NSCLC)對化療的反應(yīng)不理想,因此手術(shù)是最佳的治療選擇,但除了局限的腫瘤以外,手術(shù)療效較差。放療對少數(shù)病例有效,且可姑息治療多數(shù)病例,化療對晚期病例可一般改善生存期,且能緩解癥狀。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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