甲苯磺酸拉帕替尼片的胃腸道反應(yīng)有哪些呢？乳腺癌的手術(shù)適應(yīng)癥有什么呢？

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2016/11/14 23:15:29

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甲苯磺酸拉帕替尼片為黃色薄膜衣片，一側(cè)平面，另一側(cè)刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份為甲苯磺酸拉帕替尼。那么，甲苯磺酸拉帕替尼片的胃腸道反應(yīng)有哪些呢？乳腺癌的手術(shù)適應(yīng)癥有什么呢？

甲苯磺酸拉帕替尼片與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高（>99%），甲苯磺酸拉帕替尼片的體外研究[4]證實(shí)，甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片單劑量終末半衰期為14.2h，多次給藥后，甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延長(zhǎng)至24h，甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝，甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在腎臟排泄極微，糞便中回收率約為口服劑量的27%。

甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全，而且個(gè)體差異較大，甲苯磺酸拉帕替尼片約4h后達(dá)到最大濃度(Cmax)，甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h，每日給藥后6～7d達(dá)到穩(wěn)態(tài)。甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥1250mg，Cmax為2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，甲苯磺酸拉帕替尼片的血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分開(kāi)服用較每日1次AUC增加一倍，與食物同服，AUC增加3～4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片臨床試驗(yàn)中觀察到的大于10%的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等。

乳腺癌的手術(shù)適應(yīng)癥：Halsted首創(chuàng)乳癌根治術(shù)，因手術(shù)合理，療效明確，近百年來(lái)成為人們治療乳癌所遵循的標(biāo)準(zhǔn)方式，近半個(gè)世紀(jì)以來(lái)，對(duì)乳癌術(shù)式進(jìn)行了不少探索性修改，總的趨勢(shì)不外保守和擴(kuò)大兩方面，至今仍爭(zhēng)論不休，乳房局部切除和全乳切除是保守手術(shù)的代表性手術(shù)，術(shù)后需輔以放療，放射劑量不一，一般為30～70Gy，對(duì)嚴(yán)格選擇的局限性早期癌，可以收到較好的療效，但是否作為早期乳癌的常規(guī)治療方法，以及如何準(zhǔn)確無(wú)誤地選擇此類早期癌，還難得出結(jié)論。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）

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