甲磺酸伊馬替尼膠囊是以活性成份為甲磺酸伊馬替尼制成的內(nèi)容物為白色至類白色粉末的膠囊。甲磺酸伊馬替尼膠囊是適合染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者、不能切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者治療用的。那么,甲磺酸伊馬替尼膠囊是分子靶向治療藥物嗎?白血病出血如何呢?
甲磺酸伊馬替尼能夠選擇性抑制某些相關(guān)的酪氨酸激酶受體和血小板衍化生長因子受體,阻斷磷酸基團(tuán)由ATP向蛋白質(zhì)底物酪氨酸殘基的轉(zhuǎn)移,是目前最為成功的一種分子靶向治療藥物。
患者服用甲磺酸伊馬替尼膠囊,重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時的在1.5甲磺酸伊馬替尼膠囊2.5倍。吸收膠囊劑的平均絕對生物利用度為98%,口服一次甲磺酸伊馬替尼本品后血漿AUC的變異系數(shù)波動在40甲磺酸伊馬替尼膠囊60%之間。服用了甲磺酸伊馬替尼膠囊之后,整個機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高,紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低,腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。
白血病出血部位可遍及全身,以皮膚、牙齦、鼻腔出血最常見,也可有視網(wǎng)膜、耳內(nèi)出血和顱內(nèi)、消化道、呼吸道等內(nèi)臟大出血。女性月經(jīng)過多也較常見,可以是首發(fā)癥狀。
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(實習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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