心力衰竭簡(jiǎn)稱心衰，是指由于心臟的收縮功能和（或）舒張功能發(fā)生障礙，不能將靜脈回心血量充分排出心臟，導(dǎo)致靜脈系統(tǒng)血液淤積，動(dòng)脈系統(tǒng)血液灌注不足，從而引起心臟循環(huán)障礙癥候群，此種障礙癥候群集中表現(xiàn)為肺淤血、腔靜脈淤血。甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。心衰者可以服用甲磺酸伊馬替尼膠囊嗎？白血病有什么癥狀？

兒童及青少年急性白血病多起病急驟。常見(jiàn)的首發(fā)癥狀包括發(fā)熱、進(jìn)行性貧血、顯著的出血傾向或骨關(guān)節(jié)疼痛等。起病緩慢者以老年及部分青年病人居多，病情逐漸進(jìn)展。此外，少數(shù)患者可以抽搐、失明、牙痛、牙齦腫脹、心包積液、雙下肢截癱等為首發(fā)癥狀。

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。

本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000mg甲磺酸伊馬替尼并達(dá)穩(wěn)態(tài)后測(cè)定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，體重的影響也可忽略而不計(jì)。吸收：膠囊劑的平均絕對(duì)生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長(zhǎng)），AUC略減少（7.4%）。分布：約95%與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高，分布容量為4.9L/kg體重，但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。代謝：人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時(shí)給予藥物的代謝。排泄：甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從大便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥（尿中5%，大便中20%），其余為代謝產(chǎn)物，大便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。肝腎功能衰竭：對(duì)肝、腎功能衰竭病人未進(jìn)行過(guò)臨床研究，這些患者應(yīng)用甲磺酸伊馬替尼時(shí)要謹(jǐn)慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經(jīng)腎臟，估計(jì)腎功能衰竭患者服用不會(huì)出現(xiàn)問(wèn)題。

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)的注意事項(xiàng)如下：

1.一開(kāi)始治療就應(yīng)由對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。

2.大約有1-2%服用甲磺酸伊馬替尼的患者發(fā)生嚴(yán)重水潴留（胸水、浮腫、肺水腫和腹水），因此建議定期監(jiān)測(cè)體重，如用藥過(guò)程中體重出乎意料地快速增加，應(yīng)作詳細(xì)檢查，必要時(shí)采取適當(dāng)支持治療和處理措施。

3.水潴留可以加重或?qū)е滦乃?，目前尚無(wú)嚴(yán)重心衰者（按紐約心臟學(xué)會(huì)分類法的III-IV級(jí)）臨床應(yīng)用甲磺酸伊馬替尼的經(jīng)驗(yàn)。對(duì)這些患者用本藥要謹(jǐn)慎。

4.肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的量可能會(huì)增加，有肝功損害者慎用本藥。

5.有關(guān)本藥安全性和有效性的長(zhǎng)期臨床資料尚有限。

6.臨床前研究表明，甲磺酸伊馬替尼不易通過(guò)血腦屏障。尚未在人體進(jìn)行過(guò)研究。

7.甲磺酸伊馬替尼治療第1個(gè)月宜每周查1次全血象，第2個(gè)月每2周查1次，以后則視需要而定（如每2－3個(gè)月查1次）。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量。

8.開(kāi)始治療前應(yīng)檢查肝功能（包括轉(zhuǎn)氨酶、膽紅質(zhì)和堿性磷酸酶），隨后每月查1次或根據(jù)臨床情況決定，必要時(shí)宜調(diào)整劑量。

9.對(duì)駕駛員和機(jī)器操縱者能力的影響尚無(wú)有關(guān)對(duì)駕駛員或機(jī)器操縱者能力可能發(fā)生的影響的信息和資料。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）