甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。甲磺酸伊馬替尼膠囊的主要成份是什么？適用于白血病嗎？

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可) 化學名：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。分子式：C29H31N7O·CH4SO3。分子量：589.7。

甲磺酸伊馬替尼膠囊(格尼可)為膠囊劑，內容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。

本研究的藥代動力學系單劑量口服25-1000 mg甲磺酸伊馬替尼并達穩(wěn)態(tài)后測定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明，性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可忽略而不計。吸收：膠囊劑的平均絕對生物利用度為98%，口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動在40-60%之間。與空腹時比較，高脂飲食后本藥吸收率減少甚微（Cmax減少11%，Tmax延長），AUC略減少（7.4%）。分布：約95%與血漿蛋白結合，絕大多數(shù)是與白蛋白結合，少部分與α-酸性糖蛋白結合，只有極少部分與脂蛋白結合。整個機體內的總體分布濃度較高，分布容量為4.9 L/kg體重，但紅細胞內分布比率較低。體內組織中有關藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經系統(tǒng)中攝取水平低。代謝：人體內主要循環(huán)代謝產物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響同時給予藥物的代謝。排泄：甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時，其活性代謝產物半衰期為40小時，7天內約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從大便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥（尿中5%，大便中20%），其余為代謝產物，大便和尿中活性代謝產物和原藥的比例相似。肝腎功能衰竭：對肝、腎功能衰竭病人未進行過臨床研究，這些患者應用甲磺酸伊馬替尼時要謹慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經腎臟，估計腎功能衰竭患者服用不會出現(xiàn)問題。

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（實習編輯：孫媛媛）