賀普丁為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成分為拉米夫定,化學名稱為:(2R,順式)-4-氨基-1-[2-羥甲基-5-(1,3-氧硫雜環(huán)戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,過量服用賀普丁是怎樣呢?
賀普丁150mg片與300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈劑量相關的生物等效。賀普丁與食物同時服用,使tmax延長,Cmax降低(降低47%)。賀普丁的平均系統(tǒng)清除率約為0.32L/h/kg,賀普丁以通過腎臟的有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)清除為主(>70%)。
賀普丁經(jīng)胃腸道吸收良好,賀普丁成人口服的生物利用度一般為80-85%。賀普丁口服后,賀普丁平均到達最高血清濃度(Cmax)的時間(tmax)約為1小時。賀普丁在治療劑量(即4mg/kg/日,分2次服用,間隔12小時)下,Cmax為1.5-1.9mg/mL。
賀普丁的吸收量不受影響(根據(jù)AUC)。賀普丁與齊多夫定合用時齊多夫定暴露增加13%,血漿峰濃度升高28%??紤]到這對患者的安全無意義,因此不需調(diào)整劑量。賀普丁通過靜脈注射的研究了解到,賀普丁的平均分布容積為1.3L/kg。所觀察到的清除半衰期為5-7小時。
賀普丁的藥物過量:在急性動物實驗研究中,拉米夫定的劑量達很高水平時,并未導致任何器官的中毒反應。關于人類使用急性過量拉米夫定后造成后果的研究資料很少。從目前的資料看,患者能夠恢復,沒有致死的病例。在上述藥物過量的情況下,患者未表現(xiàn)特殊的特征和癥狀。如果患者服藥過量,應對其進行監(jiān)測,必要時,給予常規(guī)支持治療。因為拉米夫定是可透析的,所以治療藥物過量時可采用透析的方法雖然目前尚未進行這方面的研究。
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(實習編緝:陳志東)
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