賀普丁為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成分為拉米夫定,化學名稱為:(2R,順式)-4-氨基-1-[2-羥甲基-5-(1,3-氧硫雜環(huán)戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,賀普丁會有哪些不良反應呢?
賀普丁經胃腸道吸收良好,賀普丁成人口服的生物利用度一般為80-85%。賀普丁口服后,賀普丁平均到達最高血清濃度(Cmax)的時間(tmax)約為1小時。賀普丁在治療劑量(即4mg/kg/日,分2次服用,間隔12小時)下,Cmax為1.5-1.9mg/mL。
賀普丁的吸收量不受影響(根據AUC)。賀普丁與齊多夫定合用時齊多夫定暴露增加13%,血漿峰濃度升高28%??紤]到這對患者的安全無意義,因此不需調整劑量。賀普丁通過靜脈注射的研究了解到,賀普丁的平均分布容積為1.3L/kg。所觀察到的清除半衰期為5-7小時。
賀普丁150mg片與300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈劑量相關的生物等效。賀普丁與食物同時服用,使tmax延長,Cmax降低(降低47%)。賀普丁的平均系統(tǒng)清除率約為0.32L/h/kg,賀普丁以通過腎臟的有機陽離子轉運系統(tǒng)清除為主(>70%)。
賀普丁的不良反應:在用本品治療HIV疾病中,有下列不良事件的報告。在許多情況下,并不清楚這些不良事件是藥物相關的,還是潛在的疾病造成的。
有可能與治療相關的不良事件分別按照身體系統(tǒng)、器官類別和發(fā)生率等列表如下:
不良反應分類的常規(guī)表述為:非常普遍(>10%),常見(1-10%),不常見(0.1-1%),罕見(0.01-0.1%),極罕見(<0.01%)。
血液和淋巴系統(tǒng)癥狀不常見:嗜中性白細胞減少癥、貧血(這兩者有時較嚴重),血小板減少癥;極罕見:真性紅細胞發(fā)育不良。
神經系統(tǒng)常見:頭痛、失眠;極罕見:外周神經病或感覺異常。
呼吸道、胸部和縱膈常見:咳嗽、鼻部癥狀。
胃腸道常見:惡心,嘔吐,上腹痛或腹痛,腹瀉;罕見:血清淀粉酶升高,胰腺炎已有報道。
肝不常見:肝酶一過性升高(AST、ALT);罕見:肝炎。
皮膚與皮下組織常見:皮疹、脫發(fā)。
肌肉骨骼與關節(jié)組織常見:關節(jié)痛、肌肉功能失調;罕見:橫紋肌溶解。
其它常見:疲勞、不適、發(fā)熱。
在使用核苷類似物的患者,已有發(fā)生乳酸酸中毒通常伴嚴重肝腫大和脂肪肝的病例報告,有時會危及生命。
接受聯(lián)合抗逆轉錄藥物治療的HIV患者,有伴發(fā)機體脂肪重新分布(脂肪代謝障礙),包括外周及面部皮下脂肪減少、腹部和內臟脂肪增加、乳房增大和頸背部脂肪堆積(水牛樣肩胛部脂肪沉著)。
聯(lián)合抗逆轉錄藥物治療有伴發(fā)代謝異常,如高甘油三酯血癥、高膽固醇血癥、胰島素抵抗、高血糖和高乳酸血癥。
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(實習編緝:陳志東)
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