安閑拉莫三嗪片的活性成份為拉莫三嗪?;瘜W(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安閑拉莫三嗪片的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?
安閑拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關(guān)。安閑拉莫三嗪片對健康成人的平均消除半衰期是24~35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。安閑拉莫三嗪片在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。
安閑拉莫三嗪片在腸道內(nèi)吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。安閑拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時達(dá)到血漿峰濃度。安閑拉莫三嗪片進(jìn)食后的達(dá)峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。安閑拉莫三嗪片的實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時,藥代動力學(xué)曲線仍呈線性。安閑拉莫三嗪片的穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。
安閑拉莫三嗪片對健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。安閑拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后經(jīng)尿排泄。安閑拉莫三嗪片的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92~1.22L/kg。
安閑拉莫三嗪片的哺乳期婦女用藥:哺乳期使用拉莫三嗪的資料有限。初步資料顯示拉莫三嗪能進(jìn)入乳汁,其濃度通??蛇_(dá)到血漿濃度的40~60%。在少數(shù)已知是用母乳喂養(yǎng)的嬰兒中,拉莫三嗪的血漿濃度達(dá)到可以出現(xiàn)藥理作用的水平。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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