鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。那么,鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的藥代動力學(xué)口服后通過胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時可測到血漿藥物濃度,6-11小時達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5-7小時。當(dāng)每日劑量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。當(dāng)每日劑量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊口服,起始劑量60-120mg/次,每日2次,平均劑量范圍為240-360mg/天。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的老年患者用藥是未查到老年人用藥的臨床資料,但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的不良反應(yīng)是常見不良反應(yīng):浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。少見的不良反應(yīng)(<1%):心血管系統(tǒng):心絞痛、心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。神經(jīng)系統(tǒng):多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。消化系統(tǒng):厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。皮膚:瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。其他:弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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