保法止的主要成份為非那雄胺。保法止為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，使用保法止會(huì)不會(huì)出現(xiàn)乳腺癌現(xiàn)象呢？

保法止的血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。保法止按每天1mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，保法止血漿中的峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時(shí)達(dá)此峰值，0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為53ng&bull；hr/ml。保法止在腦脊液中可檢測(cè)到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測(cè)到了微量的非那雄胺。

保法止在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力，因此沒有直接的抗雄激素活性。保法止的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合，而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合，IC50為2.9nM。保法止的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。保法止在給藥后2小時(shí)左右達(dá)到最大血漿濃度，保法止在給藥6-8小時(shí)后完全吸收。

保法止與靜脈給藥相比，保法止口服給藥的生物利用度約為80%。保法止口服生物利用度不受食物影響。保法止口服給藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值，保法止給藥后6~8小時(shí)完全吸收。保法止的平均血漿清除半衰期為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為93%。保法止的血漿清除率和分布容積分別約為165mL/min和76L。

保法止的乳腺癌現(xiàn)象：在入選了3047名男性、為期4-6年，與安慰劑和對(duì)照藥進(jìn)行對(duì)照的MTOPS研究中接受非那雄胺治療的男性中有4例乳腺癌病例，未接受非那雄胺治療的男性中沒有乳腺癌病例。在入選了3040名男性為期4年安慰劑對(duì)照的PLESS研究中接受安慰劑治療的男性中有2例乳腺癌病例但接受非那雄胺治療的男性中沒有乳腺癌病例。在入選了18882名男性、為期7年、安慰劑對(duì)照的前列腺癌預(yù)防試驗(yàn)(PCPT)中．接受非那雄胺治療的男性中有1例乳腺癌病例，接受安慰劑治療的男性中有1例乳腺癌病例。已有關(guān)于使用非那雄胺的男性中發(fā)生乳腺癌的上市后報(bào)告。非那雄胺的長(zhǎng)期使用與男性乳腺腫瘤形成之間的關(guān)系尚未知。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）