阿司匹林腸溶片成人常用量抗風濕是一日3~6g,分4次口服。阿司匹林腸溶片的主要成份:阿司匹林。那么,阿司匹林腸溶片成人用于抑制血小板聚集是有怎樣呢?
阿司匹林腸溶片性狀為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色。
阿司匹林腸溶片藥代動力學是口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。T1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長短取決于劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用藥時可達5~18小時。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。一次服藥后1~2小時達血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時血藥濃度為25~50μg/ml;抗風濕、抗炎時為150~300μg/ml。血藥濃度達穩(wěn)定狀態(tài)所需的時間隨每日劑量而增加,在大劑量用藥(如抗風濕)時一般需7天,但需2~3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和,劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
阿司匹林腸溶片成人用于抑制血小板聚集是則應用小劑量,如每日80g~300mg,一日1次。
阿司匹林腸溶片不良反應是一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度〉200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應。血藥濃度愈高,不良反應愈明顯。
1.見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發(fā)生率3%~9%),停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
2.中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達200~300g/L后出現(xiàn)。
3.過敏反應:出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關。
4.肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。
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(實習編緝:陳志方)
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