開浦蘭左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,哪些患者不宜服用開浦蘭左乙拉西坦片呢?
開浦蘭左乙拉西坦片的吸收完全性和線性關系,開浦蘭左乙拉西坦片的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進行預測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監(jiān)控。開浦蘭左乙拉西坦片在濃度高至10uM時,開浦蘭左乙拉西坦片對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭左乙拉西坦片的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。
開浦蘭左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。
開浦蘭左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭左乙拉西坦片的吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。
對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁不宜服用開浦蘭左乙拉西坦片。
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(實習編緝:李華藝)
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