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草酸艾司西酞普蘭片會(huì)有哪些不良反應(yīng)呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/5 15:13:08
    導(dǎo)讀:草酸艾司西酞普蘭片口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。草酸艾司西酞普蘭片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。

草酸艾司西酞普蘭片的主要成份為草酸艾司西酞普蘭。用于治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。那么,草酸艾司西酞普蘭片會(huì)有哪些不良反應(yīng)呢?

草酸艾司西酞普蘭片口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。草酸艾司西酞普蘭片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,草酸艾司西酞普蘭片大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。

草酸艾司西酞普蘭片在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。草酸艾司西酞普蘭片原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。草酸艾司西酞普蘭片多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。

草酸艾司西酞普蘭片口服吸收完全,草酸艾司西酞普蘭片不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),草酸艾司西酞普蘭片與西酞普蘭一樣,草酸艾司西酞普蘭片的絕對(duì)生物利用度約為80%。草酸艾司西酞普蘭片的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

草酸艾司西酞普蘭片的不良反應(yīng):不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周,持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。

發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來(lái)的;所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下:很常見(jiàn)(≥1/10),常見(jiàn)(≥1/100至<1/10),少見(jiàn)(≥1/1000至<1/100),罕見(jiàn)(≥1/10,000至<1/1000),非常罕見(jiàn)(<1/10000),未知(不能通過(guò)已有的數(shù)據(jù)估計(jì))。

1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。

2.此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。

上市后報(bào)道的QT-間期延長(zhǎng)的案例,主要存在于已有心臟病的患者中,原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中,使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC(Fridericia校正)間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒,30mg/天組改變了10.7毫秒。

停止使用SSRIs/SNRIs(特別是突然停止)常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈,感覺(jué)障礙(包括感覺(jué)異常和電休克感覺(jué)),睡眠障礙(包括失眠和緊張的夢(mèng)),激越和焦慮,惡心和/或嘔吐,震顫,意識(shí)模糊,出汗,頭痛,腹瀉,心悸,情緒不穩(wěn),易怒,和視覺(jué)障礙為最常報(bào)道的反應(yīng)。一般這些事件為輕度或中度且為自限性,但是在一些患者中可能會(huì)嚴(yán)重或時(shí)間延長(zhǎng)。因此建議不再需要本品治療時(shí),應(yīng)逐漸減少劑量到停藥。

健客店本著信譽(yù)立業(yè)、質(zhì)量好、顧客至上、真誠(chéng)服務(wù)的經(jīng)營(yíng)宗旨為廣大市民服務(wù),是全國(guó)用戶購(gòu)藥品的選擇。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,如需購(gòu)買本產(chǎn)品,可撥打健客咨詢熱線400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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