西樂葆用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，西樂葆的致畸作用是怎樣呢？

西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆的血漿蛋白結合率與濃度無關，西樂葆在治療血漿濃度時，西樂葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥，西樂葆的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。

西樂葆為硬膠囊，內容物為白色粉末。西樂葆的主要成份為塞來昔布。西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。西樂葆的清除主要通過肝臟進行，西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。

西樂葆的致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當），可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項關于大鼠的研究中，其中一項研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當），有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。

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（實習編緝：陳志東）