利培酮片的藥代動力學(xué)怎樣的？

來源：發(fā)布時間：2016/11/4 12:27:13

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利培酮片是目前唯一被美國FDA(食品藥品管理局)批準(zhǔn)的用于長期治療、預(yù)防復(fù)發(fā)的新型抗精神病藥物。利培酮片作為一種知名的抗精神病藥物，那么，利培酮片的藥代動力學(xué)怎樣？

利培酮片為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑。

利培酮片藥代動力學(xué)：利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨服用或與食物同服。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。

利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排出，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。

一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%，在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35％。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）

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