吡格列酮二甲雙胍片，主要成分是鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍，用于改善2型糖尿病人的血糖控制，適用于單獨使用鹽酸二甲雙胍治療效果不佳的病人。那么，吡格列酮二甲雙胍片的說明書有哪幾點？詳細說明？

吡格列酮二甲雙胍片是處方藥，其詳細說明書是：

【主要成份】本品為復方制劑，其組份為鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍。

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】2型糖尿病，適用于單獨使用鹽酸二甲雙胍治療效果不佳及使用鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍聯(lián)合治療的病人。

【用法用量】常用起始劑量為1片/次，1日1-2次，根據(jù)治療反應再逐漸增加劑量。最高推薦劑量鹽酸吡格列酮的最高推薦劑量為45mg/日，鹽酸二甲雙胍的最高推薦劑量為2000mg/日。

【不良反應】本品副作用主要來自吡格列酮和二甲雙胍的副作用，可發(fā)生輕度或中度水腫、腹瀉等癥狀。其他不良反應詳見說明書。

【禁忌】NYHA心衰III-IV級、腎衰或腎功能障礙(如血清肌酐1.4-1.5mg/dL或肌酐清除率異常)、代謝性酸中毒(包括糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷、糖尿病酮癥酸中毒應用胰島素治療)的患者禁用。接受靜脈注射碘化造影劑及放療患者應暫停使用。

【注意事項】用藥期間應嚴密監(jiān)測乳酸性酸中毒、心衰、低血糖的征象，以及定期復查肝腎功能和眼科檢查。不宜用于肝病患者。有心衰風險的患者慎用。推薦絕經(jīng)前婦女應當采取適當?shù)谋茉写胧?。出現(xiàn)心血管虛脫(休克)、急性心衰或心梗、其它缺氧引起的癥狀時，應立即停藥。用藥期間應避免過量飲酒。妊娠期間及母乳喂養(yǎng)的婦女、兒童不應使用。

【兒童用藥】兒童使用本品的安全性、有效性尚無定論，故不建議使用。

【老年患者用藥】鹽酸吡格列酮在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。鹽酸二甲雙胍在二甲雙胍對照臨床試驗中未包括足夠數(shù)量的老年病人，尚不能確定與年輕病人之間對該藥反應存在差異，其它臨床試驗的報告也不能確定存在這種差異。二甲雙胍經(jīng)腎排泄，若腎功能不全將增加嚴重副反應的發(fā)生。因為衰老與腎功能相關，隨年齡增加應慎用本品。謹慎選擇劑量，定期檢測腎功能。一般，老年病人不應增加至本品最高劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女使用本品的研究尚未進行。吡格列酮和二甲雙胍單獨使用時，在泌乳大鼠中，無論吡格列酮還是二甲雙胍均可分泌到乳汁中。尚不清楚在人體中，鹽酸吡格列酮或二甲雙胍能否分泌進入乳汁中。因為許多藥物可分泌進入乳汁，母乳喂養(yǎng)的婦女不應使用本品。若停止使用本品，單獨靠調節(jié)飲食不能很好控制血糖，建議使用胰島素。

【藥物相互作用】慎與以下藥物合用：咪達唑侖、吉非貝齊、利福平、速尿、硝苯地平、經(jīng)腎小管分泌排除的陽離子藥物(如阿米洛利、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎納定、奎寧、雷尼替丁、胺苯喋定、甲氧芐胺嘧啶、萬古霉素)。以下藥物可能造成血糖控制失?。豪騽?、類固醇、吩噻嗪類、甲狀腺制劑、雌激素及口服避孕藥、苯妥英、煙酸、類交感神經(jīng)劑、鈣通道阻滯藥、異煙肼。

【藥物過量】鹽酸吡格列酮在對照的臨床試驗中，出現(xiàn)了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性病人以120毫克/日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達180毫克/日。他說，這期間未出現(xiàn)任何臨床癥狀。當出現(xiàn)服藥過量時，應根據(jù)病人臨床癥狀、體征進行適當?shù)闹С种委?。鹽酸二甲雙胍鹽酸二甲雙胍發(fā)生藥物過量，其中包括攝入量超過50g。藥物過量事件中約有10%發(fā)生低血糖，但未確定與鹽酸二甲雙胍相關。藥物過量事件中約有32%發(fā)生乳酸酸中毒，在良好血液動力學條件下，二甲雙胍可被透析清除至170mL/min。對懷疑有藥物過量的病人，可使用血液透析清除體內積累的二甲雙胍。

【藥理毒理】鹽酸吡格列酮鹽酸吡格列酮的作用機制依賴胰島素的存在。鹽酸吡格列酮通過降低外周和肝臟的胰島素抵抗，增加了依賴胰島素的葡萄糖處理，降低了肝糖輸出。鹽酸吡格列酮為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動劑，其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調節(jié)胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。在糖尿病動物模型中，吡格列酮降低2型糖尿病胰島素抵抗引起的高血糖、高胰島素和高甘油三酯血癥。在許多的胰島素抵抗動物模型中可觀察到，吡格列酮代謝產物可增加胰島素依賴組織的敏感性。鹽酸二甲雙胍鹽酸二甲雙胍可改善2型糖尿病人的糖耐量，降低基礎和餐后血糖。鹽酸二甲雙胍可降低肝糖產生，降低腸內糖吸收，并通過增加外圍血糖吸收利用而提高胰島素敏感性。毒理研究本品尚未進行該項研究，下面數(shù)據(jù)為鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍單獨使用時的研究結果。鹽酸吡格列酮遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序性DNA合成試驗和體內微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：在交配前及整個妊娠期，每日經(jīng)口給予本品劑量達40毫克/千克/日(按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的9倍)，對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。致癌性：用雌、雄大鼠進行了一項為期2年的致癌性試驗，經(jīng)口給藥劑量達63毫克/千克/日(按體表面積折算相當于臨床推薦最大劑量45毫克的14倍)，結果顯示，除膀胱外，其它器官未出現(xiàn)給藥所致的腫瘤。給藥劑量≥4毫克/千克/日(按體表面積折算，幾乎與臨床推薦最大劑量相等)，在雄性大鼠體內發(fā)現(xiàn)良性或惡性過渡性細胞腫瘤。這些結果與人之間的相關性尚不清楚。用雌、雄小鼠進行了為期2年的致癌性試驗，經(jīng)口服給藥劑量達100毫克/千克/日(按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的11倍)，結果任何器官均未出現(xiàn)因給藥所致的腫瘤。在對臨床試驗中接受本品一年的1800多名病人進行的尿細胞學前瞻性評價中，未發(fā)現(xiàn)膀胱腫瘤。鹽酸二甲雙胍遺傳毒性：鹽酸二甲雙胍在下列體外試驗中未顯現(xiàn)致突變特性：Ames試驗(鼠傷寒沙門氏菌)、基因突變試驗(小鼠淋巴瘤細胞)、或染色體畸變試驗(人淋巴細胞)。小鼠體內微核試驗結果也為陰性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠，口服給藥劑量高達600毫克/千克/日(按體表面積折算，相當于本品中二甲雙胍的最高劑量的3倍)，生育能力不受影響。致癌性：分別用大鼠和小鼠進行為期104周和91周的致癌性試驗，經(jīng)口給藥劑量分別達900毫克/千克/日和1500毫克/千克/日(按體表面積折算，相當于本品中2000毫克二甲雙胍的4倍)，雄性、雌性小鼠均未發(fā)現(xiàn)致癌性。類似的，大鼠中未發(fā)現(xiàn)潛在的致癌性。但是，口服900毫克/千克/日的雌性大鼠出現(xiàn)一例良性間質子宮息肉。

【有效期】24月。

【批準文號】國藥準字H20100180。

【生產企業(yè)】杭州中美華東制藥有限公司。

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（實習編輯：李嘉穎）