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倍林達與CYP3A4強誘導劑合用好嗎?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/30 23:28:43
    導讀:倍林達是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。

倍林達的主要成份為替格瑞洛。倍林達為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,倍林達與CYP3A4強誘導劑合用好嗎?

倍林達是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。倍林達單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。倍林達的活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。

倍林達在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林達對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。倍林達的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。倍林達所有時間點的IPA均較高。倍林達約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。

不建議倍林達與CYP3A4強誘導劑(如利福平地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥,因為合并用藥可能會導致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。

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(實習編緝:梁勁)

 

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