鹽酸左氧氟沙星片，主要成份為鹽酸左氧氟沙星，適用于敏感菌引起的：泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、傷寒、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、敗血癥等全身感染。那么，鹽酸左氧氟沙星片的說明書有哪幾點？詳細說明？

鹽酸左氧氟沙星片的說明書是：

【主要成份】本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星?；瘜W(xué)名稱：（S）-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。

【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜后顯類白色至淡黃色。

【適應(yīng)癥/功能主治】為減少耐藥菌的產(chǎn)生，保證鹽酸左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性，左氧氟沙星只用于治療或預(yù)防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時，應(yīng)考慮細菌培養(yǎng)和藥敏試驗的結(jié)果。如果沒有這些試驗的數(shù)據(jù)做參考，則應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)亓餍胁W(xué)和病原菌敏感性進行經(jīng)驗性治療。在治療前應(yīng)進行細菌培養(yǎng)和藥敏試驗以分離并鑒定感染病原菌，確定其對鹽酸左氧氟沙星的敏感性。在獲得以上檢驗結(jié)果之前可以先使用左氧氟沙星進行治療，得到檢驗結(jié)果之后再選擇適當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?/p>

【用法用量】鹽酸左氧氟沙星口服制劑和注射劑用于上述感染性疾病的治療，通用的用法用量如下所示，但必須結(jié)合疾病嚴(yán)重程度由臨床醫(yī)生最終確定。

1.劑量和給藥方法

（1）腎功能正常患者中的劑量

鹽酸左氧氟沙星口服制劑的常用劑量為250mg或500mg或750mg，每24小時口服一次。

鹽酸左氧氟沙星注射劑的常用劑量為250mg或500mg，緩慢滴注，滴注時間不少于60分鐘，每24小時靜滴一次；或750mg，緩慢滴注，時間不少于90分鐘，每24小時靜滴一次。根據(jù)感染情況按照表1所示服用。

【不良反應(yīng)】

本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：

肌腱炎和肌腱斷裂、重癥肌無力惡化、超敏反應(yīng)、其他嚴(yán)重和有時致命的反應(yīng)、肝毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應(yīng)、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、周圍神經(jīng)病、QT間期延長、兒科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖紊亂、光敏感性/光毒性和耐藥細菌產(chǎn)生。

左氧氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導(dǎo)致低血壓。應(yīng)根據(jù)劑量，靜脈滴注不少于60～90分鐘。據(jù)報告，使用喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）可能導(dǎo)致結(jié)晶尿和管型尿。因此，對于接受左氧氟沙星治療的患者，應(yīng)當(dāng)維持適當(dāng)?shù)乃?，以防止形成高度濃縮尿。

【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

【注意事項】

本品為鹽酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報道的左氧氟沙星的相關(guān)情況如下：

1.肌腱炎和肌腱斷裂

所有年齡組患者，使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者可能發(fā)生肌腱炎和肌腱斷裂的危險性增加。最常見的不良反應(yīng)包括Achilles跟腱,并且Achilles跟腱需要手術(shù)修補。已有報道發(fā)生肌腱炎和踺破裂的部位包括肩部、手、二頭肌、拇指和其他部位的肌腱。60歲以上者，或同時使用糖皮質(zhì)激素，或接受腎臟、心臟和肺臟移植者發(fā)生氟喹諾酮相關(guān)的肌腱炎和肌腱斷裂的危險性進一步增加。除了年齡和使用糖皮質(zhì)激素，能引起肌腱斷裂危險性增加的因素還包括劇烈的體力活動、腎衰竭和己往有類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等肌腱損害者。已有報道無上述危險因素存在的患者使用氟喹諾酮類引起了肌腱炎和肌腱斷裂。用藥過程中或用藥結(jié)束后可以發(fā)生肌腱斷裂，已有用藥結(jié)束后數(shù)月發(fā)生肌腱斷裂的報道。如果患者出現(xiàn)疼痛、水腫、炎癥或肌腱斷裂應(yīng)停用左氧氟沙星，一發(fā)現(xiàn)有肌腱炎或肌腱斷裂的癥狀應(yīng)立即建議患者休息，并聯(lián)系他們的醫(yī)療服務(wù)人員考慮換用非喹諾酮類藥物治療。

2.重癥肌無力惡化

包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素會引起神經(jīng)肌肉阻斷，可能使重癥肌無力患者的肌無力惡化。包括死亡和需要通氣支持在內(nèi)的上市后嚴(yán)重不良事件，和重癥肌無力患者使用氟喹諾酮類有關(guān)。避免已知重癥肌無力史的患者使用左氧氟沙星。

3.超敏反應(yīng)

使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者偶爾會發(fā)生嚴(yán)重的、有時甚至是致命性的超敏和/或過敏反應(yīng)，這些反應(yīng)多發(fā)生在第一次用藥后。一些反應(yīng)可能會伴有心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發(fā)作、意識喪失、麻刺感、血管神經(jīng)性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)。在首次出現(xiàn)皮疹或超敏反應(yīng)任何其他癥狀時應(yīng)立即停止使用左氧氟沙星。嚴(yán)重的急性超敏反應(yīng)需使用腎上腺素予以治療，同時根據(jù)臨床需要采取其他復(fù)蘇措施如吸氧、靜脈補液、使用抗組胺劑、皮質(zhì)類固醇、升壓胺類藥及氣道處理。

4.其他嚴(yán)重有時致命的不良反應(yīng)

使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者在極少數(shù)情況下會發(fā)生嚴(yán)重的、有時甚至是致命的不良反應(yīng)，這些不良反應(yīng)有些屬于超敏反應(yīng)，有些病因不明。這些不良反應(yīng)可以很嚴(yán)重，通常發(fā)生在多次用藥后。臨床表現(xiàn)包括下述情況的一種或多種：

l發(fā)燒、皮疹或嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)（例如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）。

l血管炎、關(guān)節(jié)痛、肌痛、血清病。

l過敏性肺炎。

l間質(zhì)性腎炎、急性腎功能不全或腎衰。

l肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。

l貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。

在首次出現(xiàn)皮疹或其他超敏反應(yīng)癥狀時應(yīng)立即停止用藥并采取相應(yīng)的支持措施.

5.肝毒性

已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現(xiàn)嚴(yán)重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市后報告。在對超過7,000名患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重藥物相關(guān)性肝毒性的證據(jù)。嚴(yán)重肝毒性通常在開始治療后14天內(nèi)出現(xiàn)，在大多數(shù)病例中，出現(xiàn)在開始治療6天內(nèi)。多數(shù)嚴(yán)重肝毒性病例與過敏無關(guān)。大多數(shù)致命性的肝毒性報告見于年齡≥65歲的患者，大多數(shù)與超敏無關(guān)。如果患者出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應(yīng)當(dāng)立即停止使用左氧氟沙星。

6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響

曾有使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素的患者出現(xiàn)驚厥和中毒性精神病的報道。喹諾酮類抗生素也可以導(dǎo)致顱內(nèi)壓升高和中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀，從而引起震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠，極少數(shù)情況還可導(dǎo)致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動。上述反應(yīng)可能會在第一次用藥后出現(xiàn)。如果使用左氧氟沙星的患者出現(xiàn)這些反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?。與其他喹諾酮類抗生素相同，如已知或懷疑患者患有容易發(fā)生癲癇或癲癇發(fā)作閾值降低（例如嚴(yán)重的腦動脈硬化、癲癇）的CNS疾病或存在其他危險因素而容易發(fā)生癲癇或癲癇發(fā)作閾值降低（例如使用某些藥物進行治療、腎功能不全）的患者應(yīng)慎用左氧氟沙星。

7.難辨梭菌相關(guān)性腹瀉

據(jù)報告，幾乎所有的抗生素（包括左氧氟沙星）均有可能引起難辨梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD），嚴(yán)重程度可由輕度腹瀉到致命性腸炎?？股刂委熆梢愿淖兘Y(jié)腸的正常菌群，使難辨梭菌大量繁殖。難辨梭菌可以產(chǎn)生毒素A和毒素B，進而促進CDAD的發(fā)生。由于感染病名的抗菌治療難以起效并且可能需要結(jié)腸切除術(shù)治療，產(chǎn)超毒素的難辨梭菌菌株可以增加該病的發(fā)病率和死亡率。對于使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的所有患者應(yīng)考慮CDAD。據(jù)報告，CDAD出現(xiàn)在使用抗生素2個月后，因此有必要仔細詢問病史。

如果懷疑或者已經(jīng)確診CDAD，則需要停止不直接針對難辨梭菌的抗菌治療。按照臨床需要進行合適的液體和電介質(zhì)管理、補充蛋白、給予抗難辨梭菌治療以及進行手術(shù)治療評價。

8.外周神經(jīng)病變

使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者罕有出現(xiàn)感覺神經(jīng)或感覺運動神經(jīng)軸突的多神經(jīng)元病，病變可累及細小軸突和/或大型軸突，導(dǎo)致感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感和無力。如果患者出現(xiàn)神經(jīng)元病的癥狀如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力或其他感覺錯亂如輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常時，應(yīng)立即停止使用左氧氟沙星以免發(fā)展為不可逆性損傷。

9.QT間期延長

包括左氧氟沙星在內(nèi)的某些氟喹諾酮類抗生素可以使心電圖的QT間期延長，少數(shù)患者可以出現(xiàn)心律失常。上市后監(jiān)測期間自發(fā)報告接受包括左氧氟沙星在內(nèi)的喹諾酮類抗生素治療的患者出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的患者罕見。已知QT間期延長的患者，未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物的患者應(yīng)避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起藥物相關(guān)的QT間期的影響。

【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

【老年患者用藥】老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴(yán)重不良反應(yīng)（肌腱病癥包括肌腱斷裂）的風(fēng)險增加。在接受糖皮質(zhì)激素聯(lián)合治療的患者中，這個風(fēng)險進一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治療期間或治療結(jié)束后發(fā)生。曾報告了氟喹諾酮類藥物治療結(jié)束后幾個月發(fā)生的病名。在老年患者，尤其是接受糖皮質(zhì)激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的副作用告知患者，如果出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的任何癥狀，建議停止左氧氟沙星治療，并與醫(yī)療保健人員取得聯(lián)系。在Ⅲ期臨床試驗中，1,945名接受左氧氟沙星治療的患者（26％）年齡≥65歲，1081名（14％）年齡介于65至74歲之間，864名（12％）年齡等于或大于75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會更高。上市報告中，已有與左氧氟沙星有關(guān)的嚴(yán)重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報告發(fā)生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應(yīng)。如果患者有肝炎的癥狀或指癥應(yīng)立即停用左氧氟沙星。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：懷孕用藥分級C。大鼠口服劑量高達810mg/kg/天時，左氧氟沙星沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的9.4倍。靜脈滴注劑量為160mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.9倍。大鼠口服劑量為810mg/kg/天時可以使胎鼠體重降低，死亡率增加。兔口服劑量達50mg/kg/天時，未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.1倍。靜脈滴注劑量為25mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的0.5倍。但對妊娠婦女還未進行足夠的設(shè)有良好對照的試驗，不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當(dāng)對胎兒的潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于妊娠婦女。哺乳期婦女：根據(jù)其他氟喹諾酮和左氧氟沙星有限的數(shù)據(jù)，推測左氧氟沙星應(yīng)可以分泌至人類母乳中。由于左氧氟沙星可能會對母乳喂養(yǎng)的嬰兒產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此哺乳期婦女禁用。只有當(dāng)對哺乳期婦女潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于哺乳期婦女，但應(yīng)暫停哺乳。

【藥物相互作用】1.螯合劑：抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素制劑左氧氟沙星口服制劑雖然左氧氟沙星與二價陽離子的螯合作用弱于其他氟喹諾酮類抗生素，但同時使用左氧氟沙星口服制劑和抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素制劑仍可以影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導(dǎo)致全身藥物濃度顯著低于預(yù)期濃度。含有抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素制劑或去羥肌苷的藥物可以明顯影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導(dǎo)致全身藥物濃度顯著低于預(yù)期。這些藥物應(yīng)至少在服用左氧氟沙星前兩小時或服藥后兩小時服用。左氧氟沙星注射劑尚無關(guān)于靜脈滴注喹諾酮類抗生素與口服抗酸劑、硫糖鋁、多種維生素制劑、去羥肌苷或金屬陽離子之間相互作用的數(shù)據(jù)。但是喹諾酮類抗生素不應(yīng)與任何含有多價陽離子如鎂的溶液通過同一靜脈輸液通道滴注。2.華法林一項在健康志愿者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對R-和S-華法林的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數(shù)沒有明顯作用。同樣也未觀察到華法林對左氧氟沙星的吸收和代謝有明顯作用。曾有上市后監(jiān)測報告指出左氧氟沙星可以增強華法林的藥效。同時應(yīng)用華法林和左氧氟沙星可以延長凝血酶原時間，從而導(dǎo)致出血時間延長。同時應(yīng)用左氧氟沙星和華法林時應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間、國際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）或其他抗凝試驗，并注意患者有無出血的表現(xiàn)。3.抗糖尿病藥物聯(lián)合應(yīng)用喹諾酮類抗生素和抗糖尿病藥物的患者可能出現(xiàn)血糖紊亂如高血糖和低血糖。因此，同時應(yīng)用這些藥物時應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。

【藥物過量】左氧氟沙星的急性毒性很低。單次給予大劑量左氧氟沙星后，小鼠、大鼠、狗和猴可以出現(xiàn)下列臨床體征：共濟失調(diào)、上瞼下垂、自發(fā)活動減少、呼吸困難、衰竭、震顫及驚厥?？诜┝砍^1500mg/kg及注射劑量超過250mg/kg時可使嚙齒類動物死亡率顯著升高。喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急性過量時應(yīng)洗胃（僅在服用口服制劑時），觀察并給予水、電介質(zhì)支持療法。血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。急救措施及解毒藥：（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄。（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液。（3）對癥療法：抽搐時應(yīng)反復(fù)給予安定靜脈注射液。

【藥理毒理】1.藥理作用作用機制：左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋體）的左旋體，為喹諾酮類抗菌藥物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋體產(chǎn)生。左氧氟沙星及其他氟喹諾酮類抗菌藥物的作用機制為抑制細菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)和重組所需的拓樸異構(gòu)酶Ⅳ和DNA旋轉(zhuǎn)酶（為拓樸異構(gòu)酶Ⅱ）。耐藥性：氟喹諾酮類耐藥性由DNA旋轉(zhuǎn)酶或拓樸異構(gòu)酶IV的特定區(qū)域，也稱為喹諾酮耐藥性決定區(qū)（ORDRs）的突變，或者藥物外排系統(tǒng)改變產(chǎn)生。氟喹諾酮類抗生素，包括左氧氟沙星，其化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用方式與氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類及β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物（包括青霉素）均不同。因此氟喹諾酮類藥物對上述抗菌藥物耐藥的細菌仍可能有效。體外條件下由于自發(fā)變異而產(chǎn)生的對左氧氟沙星耐藥的情況較少（范圍：10-9～10-10）。雖然觀察到左氧氟沙星和其他一些氟喹諾酮類藥物之間存在交叉耐藥，但對其他氟喹諾酮類品種耐藥的細菌仍有可能對左氧氟沙星敏感。體外和體內(nèi)抗菌活性:左氧氟沙星體外對多種革蘭氏陰性和革蘭陽性細菌均有抗菌作用，在濃度等于或稍高于抑菌濃度時即具有殺菌活性。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

【藥代動力學(xué)】測定單次經(jīng)口給予左氧氟沙星片劑、口服液或靜脈注射給藥后以及達穩(wěn)態(tài)后左氧氟沙星的藥代動力學(xué)參數(shù)，表示為Mean±SD。

【有效期】24月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2010年版二部。

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20057797。

【生產(chǎn)企業(yè)】廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）

 

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