甲潑尼龍片對碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用,甲潑尼龍片屬合成的糖皮質(zhì)激素,糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用,釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原。那么,甲潑尼龍片(美卓樂)的藥物相互作用有什么內(nèi)容呢?
甲潑尼龍片屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素擴散透過細胞膜,并與胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。甲潑尼龍片結(jié)合物隨后進入細胞核內(nèi)與DNA(染色體)結(jié)合,啟動mRNA的轉(zhuǎn)錄,繼而合成各種酶蛋白,據(jù)認為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。
藥代動力學:人體內(nèi)小腸灌注實驗證明,類固醇主要在小腸近端被吸收,遠端吸收率約為近端的50%。甲潑尼龍在體內(nèi)與白蛋白和皮質(zhì)素轉(zhuǎn)運蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合。結(jié)合型甲潑尼龍約為40-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為20'-羥基甲潑尼龍和20'-羥基-6'-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。結(jié)合反應主要在肝臟進行,少量在腎臟進行。
藥物相互作用:有益的相互作用:-甲潑尼龍與其它抗結(jié)核化療法聯(lián)合,可用于治療爆發(fā)性或擴散性肺結(jié)核及伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞的結(jié)合性腦膜炎。-甲潑尼龍經(jīng)常與烷化劑、抗代謝藥及長春花堿類藥物聯(lián)合用于腫瘤疾病如白血病和淋巴瘤。有害的相互作用:-糖皮質(zhì)激素與致潰瘍藥物(如水楊酸鹽和N.S.A.I.)合用,會增加發(fā)生消化道并發(fā)癥的危險。-糖皮質(zhì)激素可以提高水楊酸鹽的腎臟清除率,可能會導致水楊酸鹽水平降低,停用皮質(zhì)類固醇可能導致水楊酸鹽毒性。-糖皮質(zhì)激素與噻嗪類利尿藥合用,會增加糖耐量異常及低血鉀的危險。-糖皮質(zhì)激素會增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。-對于使用免疫抑制劑量的皮質(zhì)類固醇進行治療的患者,禁忌接種減毒活疫苗。另一方面,接種滅活疫苗及生物基因技術(shù)生產(chǎn)的疫苗,其效果會降低,甚至無效。對于接受非免疫抑制劑量皮質(zhì)類固醇治療的患者,可按要求接受免疫接種。-服用皮質(zhì)類固醇的患者不可接種牛痘,也不可接受其它免疫措施,特別是大劑量服用的患者,因為有出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥和/或缺乏抗體反應的危險。-皮質(zhì)類固醇與阿司匹林及非甾體抗炎藥物聯(lián)合使用時須謹慎。-大環(huán)內(nèi)酯類藥物如紅霉素和酮康唑可以抑制皮質(zhì)類固醇的代謝??赡苄枰{(diào)整皮質(zhì)類固醇的劑量以避免藥物過量。-與巴比妥酸鹽、苯丁唑酮(保泰松)、苯妥英、卡馬西平或利福平聯(lián)用時可以導致皮質(zhì)類固醇代謝加速,作用降低。-皮質(zhì)類固醇可以提高或降低抗凝劑的效果,需持續(xù)監(jiān)測凝血功能。-環(huán)孢霉素與甲潑尼龍聯(lián)用時曾觀察到驚厥發(fā)生。這兩種藥物合用時可以互相抑制對方的代謝,因而,當僅僅聯(lián)合使用這兩種藥物時,驚厥及其它副作用的發(fā)生頻率可能會更高。
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(實習編輯:葉勝能)
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