伏立康唑片主要成分為伏立康唑,本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。那么,伏立康唑片的禁忌是什么呢?
伏立康唑片一般藥代動力學(xué)特點(diǎn):分別在健康受試者、特殊人群和患者中進(jìn)行了伏立康唑的藥代動力學(xué)研究。對伴有曲霉病危險(xiǎn)因素(主要為淋巴系統(tǒng)或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發(fā)現(xiàn),每日2次口服伏立康唑,每次200mg或300mg,共14天,其藥代動力學(xué)特點(diǎn)(包括吸收快,吸收穩(wěn)定,體內(nèi)蓄積和非線性藥代動力學(xué))與健康受試者一致。
由于伏立康唑的代謝具有可飽和性,所以其藥代動力學(xué)呈非線性,暴露藥量增加的比例遠(yuǎn)大于劑量增加的比例。因此如果口服劑量從每日2次,每次200mg增加到每日2次,每次300mg時,估計(jì)暴露量(AUCτ)平均增加2.5倍。當(dāng)給予受試者推薦的負(fù)荷劑量(靜脈滴注或口服)后,24小時內(nèi)其血藥濃度接近于穩(wěn)態(tài)濃度。如不給予負(fù)荷劑量,僅為每日2次,多劑量給藥后大多數(shù)受試者的血藥濃度約在第6天時達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
吸收口服本品吸收迅速而完全,給藥后1-2小時達(dá)血藥峰濃度??诜蠼^對生物利用度約為96%。當(dāng)多劑量給藥,且與高脂肪餐同時服用時,伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對本品吸收無影響。
分布穩(wěn)態(tài)濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg,提示本品在組織中廣泛分布。血漿蛋白結(jié)合率約為58%。一項(xiàng)研究中,對8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測,所有患者的腦脊液中均可檢測到伏立康唑。
代謝體外試驗(yàn)表明伏立康唑通過肝臟細(xì)胞色素P450同工酶,CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代謝。
伏立康唑片的禁忌是禁用于已知對伏立康唑或任何一種賦形劑有過敏史者。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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