酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。那么,使用酒石酸伐尼克蘭片過(guò)量會(huì)怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片的研究亦顯示,酒石酸伐尼克蘭片在人類離體肝細(xì)胞中,酒石酸伐尼克蘭片未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。酒石酸伐尼克蘭片對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物,酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大。
酒石酸伐尼克蘭片的清除半衰期約為24小時(shí),酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管借助于有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。酒石酸伐尼克蘭片的體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克蘭片經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測(cè)的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對(duì)健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
酒石酸伐尼克蘭片的藥物過(guò)量:一旦發(fā)生過(guò)量,應(yīng)按要求給予標(biāo)準(zhǔn)支持治療。研究顯示給予終末期腎病患者,伐尼克蘭可經(jīng)透析清除,但尚無(wú)透析治療藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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