酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭?；瘜W名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。那么，使用酒石酸伐尼克蘭片會出現(xiàn)惡心嗎？

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產生激動作用，酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結合，酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機制。

酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白（]2000倍）的結合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示，酒石酸伐尼克蘭片與神經α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動，酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。

在酒石酸伐尼克蘭片的治療中，惡心是最常見的不良反應。惡心通常是輕至中度，且是一過性的，但是對于有些患者而言，惡心會持續(xù)數月。惡心的發(fā)生率與給藥劑量有關。起始階段劑量滴定對于減少惡心的發(fā)生是有利的。在劑量逐步增加后給予患者每次1mg、每日兩次的最大推薦劑量時，惡心的發(fā)生率為30%，安慰劑對照組惡心的發(fā)生率為10%。在起始階段劑量逐步增加后，給予患者每次0.5mg，每日兩次伐尼克蘭，惡心的發(fā)生率為16%，安慰劑組為11%。在12周給予患者每次1mg、每日兩次伐尼克蘭的研究中，大約有3%的患者由于惡心中止治療。如病人無法耐受，建議減小劑量。

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（實習編緝：李華藝）