達比加群酯膠囊的功能主治是用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生??诜o藥后,達比加群酯迅速且完全轉化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。那么,達比加群酯膠囊作為小分子前體藥物嗎?
達比加群酯膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。
達比加群酯膠囊的兒童用藥是在本品下述適應癥中沒有兒童人群相關應用:非瓣膜性房顫患者的卒中和SEE預防。由于缺乏18歲以下患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù),所以不推薦本品用于18歲以下患者。
達比加群酯膠囊作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學活性。口服給藥后,達比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。
達比加群酯膠囊的藥物過量是超出推薦劑量會使患者的出血風險增加。在疑似藥物過量的情況下,凝血檢查有助于測定出血風險。校準定量(dTT)檢查或重復性dTT檢查可預測達到特定達比加群水平的時間,即使已經(jīng)開始進行其他措施(如透析)。如果出現(xiàn)過度抗凝,可能需要中斷本品治療。尚無針對達比加群的特定解毒劑。如果發(fā)生出血并發(fā)癥,必須終止治療,并查找出血來源。由于達比加群主要經(jīng)由腎臟途徑排泄,必須維持適度利尿。應該在醫(yī)師的指導下采取合適的支持性治療,例如給予外科止血和補充血容量??煽紤]使用活化的凝血酶原復合濃縮物(如FEIBA)或重組VIla因子,或凝血因子II、IX或X濃縮物。有一些實驗證據(jù)支持這些藥物逆轉達比加群抗凝效果的作用,但其在臨床實踐中的有效性以及導致血栓栓塞反彈的潛在風險數(shù)據(jù)有限。給予了這些逆轉藥物后,抗凝檢測可能不可靠,因此進行這些檢測時應謹慎。對于存在血小板減少癥或已經(jīng)使用長效抗血小板藥物的病例,應考慮給予血小板濃縮物。所有對癥治療應根據(jù)醫(yī)生的判斷給予。如有條件,大出血發(fā)生時,應考慮請抗凝專家會診。
健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,詳情請咨詢健客藥師,全國統(tǒng)一服務熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?。
(實習編緝:李華藝)
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