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馬來(lái)酸恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物嗎?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/20 22:04:41
    導(dǎo)讀:馬來(lái)酸恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。

馬來(lái)酸恩替卡韋片的主要成份是馬來(lái)酸恩替卡韋。推薦劑量:成人和16歲以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg(一片)。那么,馬來(lái)酸恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物嗎?

馬來(lái)酸恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。

馬來(lái)酸恩替卡韋片的藥物過(guò)量是目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量,須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo),必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1mg恩替卡韋后,4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

馬來(lái)酸恩替卡韋片的注意事項(xiàng)是患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋,并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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