托吡酯片可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放,此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān),表明托吡酯可以阻斷鈉通道。那么,托吡酯片可降低谷氨酸AMPA受體的活性嗎?
托吡酯片可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷,托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間,因此,托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。
托吡酯片的用法用量是對(duì)成人和兒童皆推薦從低劑量開始治療,然后逐漸增加劑量,調(diào)整至有效劑量。片劑不要拈碎。
本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對(duì)照的加用治療試驗(yàn)中,已證實(shí)托吡酯血漿濃度與臨床療效無(wú)相關(guān)性。尚無(wú)證據(jù)證明托吡酯在人類中有耐受性,在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進(jìn)行的劑量范圍研究得出,劑量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加療效。
應(yīng)用本品治療時(shí),不必監(jiān)測(cè)血漿托吡酯濃度以達(dá)到最佳療效。本品加用苯妥英治療時(shí),僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的用量以達(dá)到最佳臨床療效。在本品加用治療期間,加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調(diào)整本品的劑量。
進(jìn)食與否皆可服用本品。
托吡酯片的老年患者用藥是老年患者用藥同成人。
托吡酯片的藥物過(guò)量是體征和癥狀曾有本品藥物過(guò)量的報(bào)告,癥狀和體征包括驚厥、困倦、言語(yǔ)障礙、視力模糊、復(fù)視、精神損害、昏睡、共濟(jì)失調(diào)、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑郁。多數(shù)病例的臨床后果并不嚴(yán)重,但有包括本品的多種藥使用過(guò)量后死亡的報(bào)告。詳情見內(nèi)包裝說(shuō)明書。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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