拉米夫定片可被胃腸道良好吸收,正常情況下成人口服拉米夫定后生物利用度為80~85%??诜o藥后,最大血藥濃度(Cmax)的平均達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為1小時(shí)。妊娠3個(gè)月內(nèi)的患者不宜使用本品。妊娠3個(gè)月以上的患者使用本品需權(quán)衡利弊。哺乳婦女服用本品時(shí)暫停哺乳。那么,拉米夫定片的藥理作用是哪些呢?
拉米夫定片的主要成份是拉米夫定。
拉米夫定片的藥物過(guò)量是在有限的關(guān)于人類急性服用過(guò)量藥物的資料中,沒(méi)有死亡發(fā)生,且患者均已康復(fù)。過(guò)量服用后未見特殊的體征和癥狀。雖然對(duì)此尚無(wú)相關(guān)的研究,如果發(fā)生了藥物過(guò)量,要對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)護(hù),并按要求給予常規(guī)的支持性治療。因?yàn)槔追蚨赏肝銮宄援?dāng)用藥過(guò)量且出現(xiàn)臨床癥狀或體征時(shí),可采取連續(xù)的血液透析進(jìn)行治療。
拉米夫定片為核苷類似物,可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式通過(guò)乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物(、(和(-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中,拉米夫定三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為17-19小時(shí)。拉米夫定為一種抗病毒藥,在多種實(shí)驗(yàn)細(xì)胞系及感染動(dòng)物模型上均表現(xiàn)出對(duì)乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。長(zhǎng)期使用拉米夫定,可導(dǎo)致HBV對(duì)其敏感性降低。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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