替格瑞洛主要通過肝臟代謝消除。通過使用替格瑞洛放射示蹤測得放射物的平均回收率約為84%(糞便中含57.8%,尿液中含26.5%)。替格瑞洛片可以與阿扎那韋合用藥嗎?
替格瑞洛片(倍林達)的主要成份是替格瑞洛。
替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產物的活性相當。在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。如圖4所示,替格瑞洛所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。
替格瑞洛片(倍林達)用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
替格瑞洛片(倍林達)的禁忌如下:
1.對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。
2.活動性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內出血)的患者。
3.有顱內出血病史者。
4.中-重度肝臟損害患者。
5.因聯合用藥可導致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片與強效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯合用藥。
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(實習編輯:孫媛媛)
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