與腎功能正常的受試者相比,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在嚴重腎損害(肌酐清除率<30ml/分鐘)患者中的暴露量低20%。服用替格瑞洛片會出現(xiàn)導管部位出血嗎?
替格瑞洛片(倍林達)為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。替格瑞洛片(倍林達)的主要成份是替格瑞洛。
替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。如圖4所示,替格瑞洛所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。
替格瑞洛片(倍林達)用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
替格瑞洛片(倍林達)的不良反應如下:
1.高尿酸血癥,血尿酸升高。
2.腦出血,顱內(nèi)出血,出血性卒中。
3.呼吸困難,勞力性呼吸困難,靜息時呼吸困難,夜間呼吸困難。
4.胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。
5.胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。
6.皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點。
7.挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創(chuàng)傷性血腫。
8.血尿、尿中帶血、尿道出血。
9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導管部位出血。
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(實習編輯:孫媛媛)
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