恩替卡韋分散片起效時間比較快,能夠在三個月的時間將病毒復制降至最低值,而且它的抗病毒能力明顯高于同屬乙肝用藥的拉米夫定300倍。
那么,恩替卡韋分散片治療肝硬化會有耐藥性嗎?
乙肝的治療,其治療之難一是病毒復制較快,沒有好的藥品難以使其得到有效控制,難點之二是,但某些藥在使用到一定的時間后,它對病毒的效果會逐漸降低,這是因為病毒本身對它產(chǎn)生抗藥性,此時即使繼續(xù)服用再多的再一藥物,幾乎不會產(chǎn)生任何效果。
恩替卡韋分散片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用,它通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。
肝硬化作為乙肝病毒持續(xù)發(fā)展的結(jié)果,早期由于肝臟代償功能較強可無明顯癥狀,后期則以肝功能損害和門脈高壓為主要表現(xiàn),并有多系統(tǒng)受累,晚期常出現(xiàn)上消化道出血、肝性腦病、繼發(fā)感染、脾功能亢進、腹水、癌變等并發(fā)癥。
恩替卡韋分散片能夠在最大程度上減輕肝硬化對于肝臟的損害,而且本品具有極低的耐藥性,常作為拉米夫定和阿德福韋酯耐藥后的補救藥品。在東京大學做的5耐藥性研究顯示,5年僅有約1.2%的患者出現(xiàn)鬧藥性,相比阿德福韋酯和拉米夫定來說,降低了數(shù)十倍。
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(實習編輯:陳惠平)
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