馬來酸氨氯地平片的主要成分馬來酸氨氯地平。通常口服起始劑量為5mg,每日一次,最大不超過10mg(2片),每日一次。那么,馬來酸氨氯地平片的注意事項是有怎樣呢?
馬來酸氨氯地平片口服后吸收完全但緩慢,6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除,在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期健康者約為35小時,高血壓病人延長為50小時,老年人65小時,肝功受損者60小時,腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出,20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對本品的藥代動力學特點沒有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低,藥時曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
馬來酸氨氯地平片的老年患者用藥是臨床研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同,但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退,并伴有其它疾病和相應的藥物治療,一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對本品的清除率降低,藥時曲線(AUC)增加約40%-60%,也需采用較低的起始劑量。
馬來酸氨氯地平片的注意事項是:
1.心絞痛和/或心肌梗死:罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者,在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時,會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和/或嚴重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機制不明。
2.低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴血管作用,口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎,特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。
3.心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者:嚴重肝功能不全患者應慎用本品。
5.腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。
6.停用-阻滯劑:本品對突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護作用。因此,停用-阻滯劑仍需逐漸減量。
7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
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(實習編緝:陳志方)
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