非諾貝特在體內(nèi)經(jīng)酯酶的作用迅速代謝成非諾貝特酸而起降血脂作用,具有明顯的降低血清膽固醇,甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。辛伐他汀片(舒降之)的主要成分為辛伐他汀?;瘜W(xué)名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。辛伐他汀片可以與降脂藥物合用嗎?
辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通過(guò)高親和力的LDL受體分解代謝。辛伐他汀降低LDL-C的機(jī)制主要包括:降低VLDL-膽固醇的濃度,誘導(dǎo)LDL受體,導(dǎo)致LDL膽固醇的減少并增加LDL-C的分解代謝。辛伐他汀治療期間,載脂蛋白B(apoB)的水平也顯著下降。由于每個(gè)LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少會(huì)出現(xiàn)在其他的脂蛋白中,這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從LDL中丟失,同時(shí)還能降低循環(huán)中的LDL微粒的濃度。此外,辛伐他汀能升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度和降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導(dǎo)致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。
辛伐他汀片(舒降之)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。辛伐他汀片(舒降之)適應(yīng)癥/功能主治:1.高脂血癥。1)對(duì)于原發(fā)必高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥高脂血癥或混合性高酯血癥的患者,當(dāng)飲食控制及其它非藥物治療不理想時(shí),結(jié)合飲食控制,本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂滑白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低密度脂蛋白膽固醇,高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇高密度脂蛋白膽固醇的比率。2)對(duì)于純合予家族性高膽固醇血癥患者,結(jié)合飲食控制及非飲食療法,本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載蛋白B。2.冠心病。對(duì)于冠心病合并高膽固醇血癥的患者,本品適用于:1)降低死亡的危險(xiǎn)性。2)降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性。3)降低中風(fēng)和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。4)降低心臟血管重建手術(shù)(冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù))的危險(xiǎn)性,延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)程,包括減少新病灶及全堵塞的成形。3.患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者。對(duì)于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10-17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后),結(jié)合飲食控制,本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。
辛伐他汀片(舒降之)的藥物相互作用如下:
1.與CYP3A4相互作用。辛伐他汀通過(guò)CYP3A4代謝但沒(méi)有CYP3A4抑制活性;因此它不會(huì)影響通過(guò)CYP3A4代謝的其它藥物的血漿濃度。有效的CYP3A4抑制劑(如下)通過(guò)減少辛伐他汀的消除而增加肌病的危險(xiǎn)(見(jiàn)注意事項(xiàng),肌病/橫紋肌溶解)。伊曲康唑,酮康唑,紅霉素,克拉霉素,Telithromcin(泰利霉素),HIV蛋白酶抑制劑,奈法唑酮。
2.與其它單獨(dú)應(yīng)用能引起肌病的降脂藥物的相互作用。與下列降脂藥物合用肌病的危險(xiǎn)增加,這些藥物雖不是有效的CYP3A4抑制劑,但是單獨(dú)應(yīng)用能引起肌病。吉非貝齊,其它貝特類(非諾貝特除外),煙酸(≥每天1克),當(dāng)非諾貝特與辛伐他汀合用時(shí),沒(méi)有證據(jù)顯示肌病的危險(xiǎn)超過(guò)它們單獨(dú)使用時(shí)發(fā)生的危險(xiǎn)總和。
3.其它相互作用。
1)環(huán)孢菌素或達(dá)那唑:同時(shí)與環(huán)孢菌素或達(dá)那唑合用會(huì)增加肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn),特別是與大劑量辛伐他汀合用時(shí)(見(jiàn)注意事項(xiàng),肌病/橫紋肌溶解)。
2)胺碘酮或維拉帕米:胺碘酮或維拉帕米同時(shí)與大劑量辛伐他汀合用會(huì)增加肌病/橫紋肌溶解的危險(xiǎn)(見(jiàn)注意事項(xiàng),肌病/橫紋肌溶解)
3)地爾硫卓:同時(shí)服用地爾硫卓和辛伐他汀80mg。
大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對(duì)其進(jìn)行了解,看說(shuō)明書(shū)或是咨詢醫(yī)生的意見(jiàn),一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥,以免對(duì)自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購(gòu)買辛伐他汀片(舒降之),可以登錄健客咨詢,或者撥打我們的熱線電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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