坎地沙坦酯片可單獨(dú)使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。坎地沙坦酯片的主要成份是坎地沙坦酯。那么,坎地沙坦酯片的藥理作用是有怎樣呢?
坎地沙坦酯片為白色或類(lèi)白色片。
坎地沙坦酯片的用法用量是口服,一般成人1日1次,1次4-8mg,必要時(shí)可增加劑量至12mg。
坎地沙坦酯片的藥理作用是坎地沙坦的前體藥,在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對(duì)生物利用度約為l5%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí),坎地沙坦與血漿蛋白的結(jié)合率大于99x.表觀分布容積為0.13L/kg.大鼠實(shí)驗(yàn)證明,坎地沙坦極少通過(guò)血腦屏障,但可透過(guò)胎盤(pán)屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)o-去乙基化反應(yīng)生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物.坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時(shí).高血壓患者口服本品2-16mg/天,連續(xù)用藥4閣,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時(shí).有資料顯示,坎地沙坦的總消除率為0.37ml/min.kg.腎清除率為0.19ml/min.kg.口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收3316、67X的放射活性物。
坎地沙坦酯片的哺乳期婦女用藥是在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后,可看到10mg/kg/日以上給藥組,新生仔腎盂積水的發(fā)生增多,另外也有報(bào)道在妊娠中期和晚期,給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的高血壓患者,出現(xiàn)羊水過(guò)少癥,胎兒、新生兒死亡,新生兒低血壓,腎衰,高鉀血癥,頭顱發(fā)育不良,以及可能由于羊水過(guò)少,引起四肢攣縮,顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí),在300mg/kg/日給藥組,新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥,必須服藥時(shí),應(yīng)停止哺乳。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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