藥代動力學(xué)又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué)。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
那么,雷米普利片用于心肌梗死,藥代動力學(xué)如何?
雷米普利片(瑞素坦)的主要成份:雷米普利。適應(yīng)癥為-原發(fā)性高血壓-急性心肌梗死(2-9天)后出現(xiàn)的輕到中度心力衰竭(NYHAII和III)-非糖尿病腎病患者(肌酐清除率<70ml/min/1.73m,尿蛋白>1g/天),尤其是伴有動脈高血壓的患者-在心血管危險(xiǎn)增加的患者,如明顯冠心病病史、糖尿病同時(shí)有至少一個(gè)額外危險(xiǎn)因素、外周動脈閉塞性疾病或者腦卒中,降低心肌梗死、腦卒中或者心血管死亡的可能性。
雷米普利片(瑞素坦)用于高血壓開始時(shí)2.5mgqd,根據(jù)病人的反應(yīng),如有必要,間隔2-3周后將藥量加倍。一般維持量為2.5-5mg,最大量為10mg/日,腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20ml/分):最初用量通常為1.25mgqd,最大量為5mg/日。充血性心力衰竭最初藥量為1.25mgqd。根據(jù)病人的反應(yīng),可間隔1-2周后將藥量加倍,如果每日需服2.5mg或更大劑量,可分2次服用。最大量為10mg/日。心肌梗塞后最初用量為2.5mgbid。如果病人耐受不了這一初始劑量,可先服1.25mg,bid,連服2日。最大用量為10mg/日。
雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時(shí)之內(nèi)即可達(dá)到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2-4小時(shí)以內(nèi)。
雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥,經(jīng)數(shù)日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時(shí);以較低的劑量(雷米普利1.25-2.5mg)給藥時(shí),有效半衰期明顯延長。這種差異與極低血漿濃度時(shí)觀察到的雷米普利拉的濃度時(shí)間曲線的長終末相有關(guān)。這一終末相不依賴于藥物劑量,提示同雷米普利拉結(jié)合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量,每日1次給藥,大約在4天后可達(dá)到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
雷米普利幾乎能被完全地代謝,其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄,40%從糞便排泄)。除其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉以外,其它沒有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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