辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀?;颊呓邮鼙酒分委熞郧埃瑧?yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。建議起始劑量為每天20mg,晚間一次服用。那么,辛伐他汀片與甲基羥戊二酰輔酶A合用治療心梗是什么呢?
辛伐他汀片能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通過高親和力的LDL受體分解代謝。辛伐他汀降低LDL-C的機制主要包括:降低VLDL-膽固醇的濃度,誘導(dǎo)LDL受體,導(dǎo)致LDL膽固醇的減少并增加LDL-C的分解代謝。辛伐他汀治療期間,載脂蛋白B(apoB)的水平也顯著下降。由于每個LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少會出現(xiàn)在其他的脂蛋白中,這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從LDL中丟失,同時還能降低循環(huán)中的LDL微粒的濃度。此外,辛伐他汀能升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度和降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導(dǎo)致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。
辛伐他汀片經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,辛伐他汀的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過吸收,主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。只有低于5%劑量的辛伐他汀活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。夫西地酸在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑夫西地酸和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。
辛伐他汀片與甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合并用藥會增加肌病的發(fā)生率和嚴(yán)重程度,這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類,以及降脂劑量的煙酸(大于等于1g/d)。此外,血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的活性增高也會增加肌病的危險。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細(xì)胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數(shù)種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥水平,并因而增加肌病的危險。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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