辛伐他汀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。患者接受本品治療以前,應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。建議起始劑量為每天20mg,晚間一次服用。那么,辛伐他汀片與CYP3A4合用治療心梗是什么呢?
辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀?;瘜W名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。分子式:C25H38O5。分子量:418.57。
辛伐他汀片能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通過高親和力的LDL受體分解代謝。辛伐他汀降低LDL-C的機制主要包括:降低VLDL-膽固醇的濃度,誘導LDL受體,導致LDL膽固醇的減少并增加LDL-C的分解代謝。辛伐他汀治療期間,載脂蛋白B(apoB)的水平也顯著下降。由于每個LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少會出現在其他的脂蛋白中,這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從LDL中丟失,同時還能降低循環(huán)中的LDL微粒的濃度。此外,辛伐他汀能升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度和降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。
辛伐他汀片與CYP3A4相互作用。辛伐他汀通過CYP3A4代謝但沒有CYP3A4抑制活性;因此它不會影響通過CYP3A4代謝的其它藥物的血漿濃度。有效的CYP3A4抑制劑(如下)通過減少辛伐他汀的消除而增加肌病的危險(見注意事項,肌病/橫紋肌溶解)。伊曲康唑,酮康唑,紅霉素,克拉霉素,Telithromcin(泰利霉素),HIV蛋白酶抑制劑,奈法唑酮。
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(實習編緝:李華藝)
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