雷米普利片(瑞素坦)是一種治療心梗的藥物。主要成份:雷米普利?;瘜W(xué)名稱(chēng):(2s,3as,6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙?;鶀-八氫環(huán)戊并[b]吡咯-2-羧酸。
那么,雷米普利片為心梗用藥,毒性如何?
雷米普利片(瑞素坦)的生產(chǎn)企業(yè):昆山龍燈瑞迪制藥有限公司,批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20030725。本品為白色或類(lèi)白色片。主治高血壓。充血性心力衰竭。急性心梗發(fā)作后的前幾天之內(nèi)出現(xiàn)的充血性心力衰竭癥狀者。
雷米普利片(瑞素坦)的用法用量:高血壓開(kāi)始時(shí)2.5mgqd,根據(jù)病人的反應(yīng),如有必要,間隔2-3周后將藥量加倍。一般維持量為2.5-5mg,最大量為10mg/日,腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20ml/分):最初用量通常為1.25mgqd,最大量為5mg/日。充血性心力衰竭最初藥量為1.25mgqd。根據(jù)病人的反應(yīng),可間隔1-2周后將藥量加倍,如果每日需服2.5mg或更大劑量,可分2次服用。最大量為10mg/日。心肌梗塞后最初用量為2.5mgbid。如果病人耐受不了這一初始劑量,可先服1.25mg,bid,連服2日。最大用量為10mg/日。
在一大樣本終點(diǎn)研究(HOPE)中,和安慰劑比較,雷米普利顯著地減少腦卒中、心肌梗死和/或心血管病死亡的發(fā)生率。研究證實(shí),這些有益的效應(yīng)大部分出現(xiàn)在血壓正常的患者,通過(guò)使用標(biāo)準(zhǔn)回歸分析技術(shù)顯示,只有部分的有益效應(yīng)是由于相對(duì)輕微的血壓下降所致。10mg劑量是目前已批準(zhǔn)的最大安全劑量,并且這一劑量被認(rèn)為是完全阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)效應(yīng)最可能的劑量,這一點(diǎn)已在先前進(jìn)行的劑量-范圍研究(SECURE,HEART)中得到證實(shí),HOPE試驗(yàn)的研究者也采用了這一劑量。此研究和其它一些研究共同提示,ACE抑制劑如雷米普利對(duì)心血管系統(tǒng)可能具有其它的直接效應(yīng),這些效應(yīng)可能包括拮抗血管緊張素Ⅱ介導(dǎo)的縮血管效應(yīng),抑制血管平滑肌增生和斑塊破裂,增強(qiáng)血管內(nèi)皮功能,減輕左室肥厚和促進(jìn)纖溶。對(duì)糖尿病患者可能有其它效應(yīng),如對(duì)胰島素清除和胰腺血流的影響。
在鼠、兔和猴身上進(jìn)行的生殖毒理學(xué)研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。無(wú)論雄性還是雌性鼠身上都沒(méi)有發(fā)現(xiàn)對(duì)生殖能力的損害。妊娠和哺乳期間的雌鼠,每日給予50mg/kg或更大劑量的雷米普利,會(huì)使后代產(chǎn)生不可逆的腎臟損害(腎盂的擴(kuò)張)。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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