纈沙坦氫氯噻嗪片為是一種口服有效的特異性的血管緊張素(AT)II受體拮抗劑。纈沙坦氫氯噻嗪片有效期是36個月。那么,纈沙坦氫氯噻嗪片適用高血壓的初始治療嗎?
纈沙坦氫氯噻嗪片為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學(xué)是口服后可迅速吸收,其吸收量差異很大,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內(nèi),藥代動力學(xué)曲線呈線性,每天服用一次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。進(jìn)餐時服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否與食物同服,8小時后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對臨床療效無明顯的影響,故纈沙坦可以進(jìn)餐時或空腹服用。分布:絕大部分纈沙坦(94~97%)與血清蛋白結(jié)合(主要是白蛋白),1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量(30L/h)相比,血漿清除速度相對較慢(大約2L/h)。清除:纈沙坦以多指數(shù)衰變動力學(xué)代謝(a項半衰期<1小時,終末半衰期約9小時)。纈沙坦主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。
纈沙坦氫氯噻嗪片對于輕至中度的腎功能衰竭病人(肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30mL/分)或輕至中度肝功能衰竭的病人,不需要調(diào)整劑量。
纈沙坦氫氯噻嗪片用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕度-中度原發(fā)性高血壓。本品不適用高血壓的初始治療。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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