吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)，不僅在市面上正規(guī)的藥房可以購買到，在健客上也是可以咨詢到的。那么，吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容？

吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學(xué)是：

吸收：

在4-6歲的哮喘兒童中，經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標(biāo)示劑量的6%。對于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，可以達到2.6nmol/L的血漿峰濃度。以AUC和Cmax評估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。

分布：

在4-6歲的哮喘兒童中，布地奈德穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。布地奈德血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%，達到或超過推薦給藥劑量時，藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。布地奈德幾乎不與皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。布地奈德迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達平衡，此過程與藥物濃度無關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

代謝：

采用人類肝臟勻漿進行的體外研究顯示，布地奈德在體內(nèi)被迅速充分代謝。經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。在人類肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計。

排泄和消除：

布地奈德主要經(jīng)肝臟清除，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄。對于成年人，靜脈給藥后約有60%的放射標(biāo)記劑量經(jīng)尿液排出。在尿液中沒有檢測出原型藥物。在4-6歲的哮喘兒童中，布地奈德霧化給藥后的終末半衰期為2.3小時，全身清除率為0.5L/min，經(jīng)體重差異校正后，較健康成年人約增加了50%。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）