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恩替卡韋分散片的成份及藥理是什么?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/28 11:47:15
    導讀:恩替卡韋分散片為肝病用藥。本品主要成份為:恩替卡韋化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

恩替卡韋分散片為白色或類白色片。本品適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

那么,恩替卡韋分散片的成份及藥理是什么?

恩替卡韋分散片為肝病用藥。本品主要成份為:恩替卡韋化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物化學結(jié)構(gòu)式:分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3。

本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:

(1)HBV多聚酶的啟動;

(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;

(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。

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(實習編輯:楊春鳳)

 

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