來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:口服。由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥。那么,來氟米特片和其它肝毒性藥物合用會有什么呢?
來氟米特片主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2。分子量:270.2。
來氟米特片口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6-12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
來氟米特片的性狀為薄膜衣片,除去包衣后呈白色。
肝毒性藥物來氟米特片和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng),同時也應(yīng)考慮到雖然中斷來氟米特治療,但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物,同樣有可能增加不良反應(yīng)。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中,有5例肝臟酶出現(xiàn)2-3倍升高。其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來氟米特治療,酶的升高都得到恢復(fù)。另外5例升高大于3倍,其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來氟米特治療,酶的升高也都得到恢復(fù)。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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