沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)的主要成份：沙美特羅和丙酸氟替卡松。(舒利迭)以聯(lián)合用藥形式，用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療，包括成人和兒童哮喘。

那么，沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)的藥理毒理如何？

沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)有效成分是沙美特羅和丙酸氟替卡松，兩種成分活性互補(bǔ)。沙美特羅是長(zhǎng)效的β2受體激動(dòng)劑，能長(zhǎng)時(shí)間擴(kuò)張支氣管。丙酸氟替卡松是消炎糖皮質(zhì)激素，副作用非常小。

沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療，包括成人和兒童哮喘。成人和12歲及12歲以上的青少年：每次1吸（50微克沙美特羅和100微克丙酸氟替卡松），每日2次，或每次1吸（50微克沙美特羅和250微克丙酸氟替卡松），每日2次。4歲及4歲以上兒童：每次1吸（50微克沙美特羅和100微克丙酸氟替卡松），每日2次。

藥效學(xué)特性作用機(jī)制：沙美特羅替卡松粉吸入劑含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預(yù)防病情惡化。沙美特羅替卡松粉吸入劑能為同時(shí)使用β-受體激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的病人提供更方便的方案，兩種藥物的各自作用機(jī)制闡述如下：沙美特羅：沙美特羅分子結(jié)構(gòu)為一條能與受體外點(diǎn)結(jié)合的長(zhǎng)鏈，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對(duì)組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮的保護(hù)作用，并產(chǎn)生至少持續(xù)12小時(shí)的更持久的支氣管擴(kuò)張作用。體外試驗(yàn)表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細(xì)胞介質(zhì)（如組胺、白三烯和前列腺素D2）的釋放，是強(qiáng)有力的長(zhǎng)效抑制制劑。沙美特羅能抑制人體吸入過(guò)敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應(yīng)，對(duì)后者的作用在單劑吸入后能持續(xù)30多個(gè)小時(shí)，直至不再有明顯的支氣管擴(kuò)張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應(yīng)性，這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴(kuò)張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚，這一機(jī)制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松：吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內(nèi)產(chǎn)生強(qiáng)效的糖皮質(zhì)激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而沒(méi)有使用全身性皮質(zhì)激素的副作用。在長(zhǎng)期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以?xún)?nèi)。當(dāng)由其它的吸入皮質(zhì)激素改換過(guò)來(lái)后，盡管過(guò)去及現(xiàn)在間斷使用口服皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時(shí)腎上腺功能可恢復(fù)至正常。在長(zhǎng)期治療中，腎上腺儲(chǔ)備也保持正常，用刺激試驗(yàn)時(shí)可檢測(cè)到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過(guò)去治療而遺留的腎上腺儲(chǔ)備的受損可能會(huì)持續(xù)相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間。

毒理：

臨床前安全資料沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松的安全性已由動(dòng)物毒性試驗(yàn)廣泛評(píng)價(jià)。只在劑量超過(guò)人類(lèi)中使用的推薦用量時(shí)才會(huì)出現(xiàn)有意義的毒性，并且都是預(yù)期的強(qiáng)效β2腎上腺受體激動(dòng)劑和糖皮質(zhì)激素的反應(yīng)。動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)中，糖皮質(zhì)激素可誘發(fā)畸變（腭裂，骨骼畸形）。然而，并未證實(shí)上述現(xiàn)象與人使用推薦劑量的糖皮質(zhì)激素有相關(guān)性。動(dòng)物研究表明只有暴露于高劑量的沙美特羅昔萘酸鹽中才會(huì)出現(xiàn)胚胎毒性。對(duì)大鼠給予沙美特羅與丙酸氟替卡松時(shí)，出現(xiàn)預(yù)期的糖皮質(zhì)激素所導(dǎo)致的異常：發(fā)生臍動(dòng)脈位置改變和枕骨位骨化不完全的機(jī)率增加。在長(zhǎng)期研究中，沙美特羅昔萘酸鹽可導(dǎo)致大鼠卵巢系膜和小鼠子宮良性平滑肌瘤。嚙齒動(dòng)物對(duì)這些藥物誘致腫瘤的形成敏感。沙美特羅被認(rèn)為對(duì)人類(lèi)不具明顯的致癌危險(xiǎn)。沙美特羅與丙酸氟替卡松大劑量合用時(shí)在心血管方面有一定的相互作用。在大鼠中，可暫時(shí)性引起輕度心房心肌炎和局灶性冠狀動(dòng)脈炎，常規(guī)用藥后可緩解。聯(lián)合用藥與單用沙美特羅相比，狗的心率增加水平更高。在對(duì)人的研究中，尚未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的嚴(yán)重心血管副作用。在動(dòng)物中，聯(lián)合用藥并不改變其他種類(lèi)相關(guān)的毒性。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）