鹽酸曲唑酮由肝臟的微粒體酶廣泛代謝,本品及其代謝產(chǎn)物均易透過血-腦脊液屏障,但極少量通過胎盤屏障,代謝產(chǎn)物最后經(jīng)腎臟排出。本品排泄分為兩個階段,包括較快的初相(半衰期為3至6小時)和繼之較慢的第二相(半衰期為5至9小時),同時并不受食物的影響。因為本品體內(nèi)清除速率個體差異較大,所以對某些病人鹽酸曲唑酮可能會蓄積于血漿之中。本品可經(jīng)乳汁排出。服用鹽酸曲唑酮片會不會出現(xiàn)疲乏?
鹽酸曲唑酮片(每素玉)常見不良反應(yīng)為嗜睡、疲乏、頭昏、頭痛、失眠、緊張和震顫等;以及視物模糊、口干、便秘。少見體位性低血壓(進(jìn)餐時同時服藥可減輕)、心動過速、惡心、嘔吐和腹部不適。極少數(shù)病人出現(xiàn)肌肉骨骼疼痛和多夢。臨床研究中曾報道一些不良反應(yīng)可能與鹽酸曲唑酮的使用有關(guān);靜坐不能、過敏反應(yīng)、貧血、胃脹氣、排尿異常、性功能障礙和月經(jīng)異常等。但見之于為數(shù)甚少的患者。
鹽酸曲唑酮片(每素玉)劑量應(yīng)該從低劑量開始,逐漸增加劑量并觀察治療反應(yīng)。有昏睡出現(xiàn)時,須將每日劑量的大部分分配至睡前服用或減量。服藥第一周內(nèi)癥狀即有所緩解,兩周內(nèi)出現(xiàn)較佳抗抑郁效果,通常需要服藥兩周至四周才出現(xiàn)最佳療效。建議成人初始劑量每日50~100mg(1-2片),分次服用,然后每三至四天可增加50mg(1片)。門診病人一般以每日200mg(4片)為宜,分次服用。住院病人較嚴(yán)重者劑量可較大。最高劑量不超過每天400mg(8片),分次服用。長期使用的維持劑量應(yīng)保持在最低劑量。一旦有足夠的療效,可逐漸減量。一般建議起效后療。
鹽酸曲唑酮片(每素玉)主要用于治療各種類型的抑郁癥和伴有抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴者戒斷后的情緒障礙。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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