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鹽酸帕羅西汀片可以治療驚恐障礙嗎?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/22 22:09:21
    導(dǎo)讀:驚恐障礙是近代研究最活躍的領(lǐng)域之一。鹽酸帕羅西汀片治療各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥

驚恐障礙簡(jiǎn)稱驚恐癥是以反復(fù)出現(xiàn)顯著的心悸、出汗、震顫等自主神經(jīng)癥狀,伴以強(qiáng)烈的瀕死感或失控感,害怕產(chǎn)生不幸后果的驚恐發(fā)作為特征的一種急性焦慮障礙。鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè)特)的主要成份是鹽酸帕羅西汀。鹽酸帕羅西汀片可以治療驚恐障礙嗎?

鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè)特)治療各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。

鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè)特)為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。

鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè)特)化學(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。分子式:C19H20NO3FHCl 。分子量:365.84。

帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg,連續(xù)服用30天,平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝,代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。尚沒有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。1.吸收和分布??诜蟊酒纺芡耆?,吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài),極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml.Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍?;贏UC0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍。過(guò)度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法,研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí),AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%),血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合,分布于全身各組織,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無(wú)活性。帕羅西四海口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王,主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程表現(xiàn)為非線性等。(詳見說(shuō)明書)

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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