磷霉素氨丁三醇散活性成份為磷霉素氨丁三醇。磷霉素氨丁三醇散為粉末;味甜。那么,磷霉素氨丁三醇散的注意事項(xiàng)是有哪些呢?
磷霉素氨丁三醇散的功能主治是適用于治療對本品敏感的致病菌所引起的呼吸道感染,下尿路感染(如:膀胱炎、尿道炎)和腸道感染以及皮膚軟組織感染。
磷霉素氨丁三醇散口服后能迅速經(jīng)胃腸道吸收,食物對本品的吸收影響不大,空腹口服生物利用度約為37%;餐后口服生物利用度降低至約30%??诜?克,空腹?fàn)顟B(tài)下2小時(shí)達(dá)血漿峰濃度(Cmax)平均約為26.1(±9.1)μg/ml;與高脂肪食物同時(shí)服用,4小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后與血漿蛋白的結(jié)合率極低,其穩(wěn)定的平均表觀分布容積(Vss)為136.1(±44.1)L;分布主要集中于腎、膀胱、前列腺、精囊等器官或組織中。按50mg/kg的劑量給予手術(shù)前膀胱癌患者服用,3小時(shí)后本品在患者癌變膀胱組織中的濃度平均可達(dá)到18.0μg/g。本品可通過胎盤屏障。本品主要以原形經(jīng)尿和糞便排泄,其中又以尿路為主,口服3g后,大約38%從尿路排泄,18%在糞便排泄,平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)分別為16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。口服消除半衰期(t1/2)為5.7(±2.8)hr。磷霉素靜脈給藥的平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)則分別為6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr??诜酒?g,空腹?fàn)顟B(tài)下其尿濃度維持在平均706(±466)μg/ml水平以上的時(shí)間可持續(xù)2~4小時(shí),72~84小時(shí)后的平均尿濃度降至約10μg/ml;而與高脂肪食物同時(shí)服用,其尿濃度維持在平均537(±252)μg/ml水平以上的時(shí)間可持續(xù)6~8小時(shí);盡管飲食使磷霉素通過尿液排泄的速率減慢,但通過尿液的量累積排泄卻基本不受影響,分別為1140(±238)mg(空腹)與1118(±201)mg(進(jìn)食)。無論空腹?fàn)顟B(tài)下服用還是與高脂肪食物同時(shí)服用,其平均尿濃度維持在100μg/ml以上水平的時(shí)間均可達(dá)到26小時(shí)。老年人服用本品尿排泄無差異,無須調(diào)整劑量。腎功能不全會顯著影響本品的排泄,不同程度的腎損害(肌酐清除率為54-7ml/min)會使半衰期延長至11~50小時(shí),尿排泄量從32%下降至11%。血液透析可使半衰期達(dá)40小時(shí)。
磷霉素氨丁三醇散的注意事項(xiàng)是:
1、本品用于治療一過性急性膀胱炎,一次用藥即可;重復(fù)給藥只會增加副作用發(fā)生的機(jī)遇,而不能改善臨床療效或提高病菌的清除速率。
2、建議在治療前后提取患者的尿樣進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏實(shí)驗(yàn)。
3、如果使用本品2~3天后,癥狀沒有明顯的改善,應(yīng)及時(shí)與醫(yī)生聯(lián)系。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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