鹽酸托莫西汀膠囊主要成分為鹽酸托莫西汀。化學(xué)名：（-）-N-甲基-3-苯基-3-（o-甲苯氧基）-丙胺鹽酸鹽。鹽酸托莫西汀膠囊的有效期是36個(gè)月。那么，鹽酸托莫西汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

鹽酸托莫西汀膠囊為膠囊劑，囊殼為不透明蘭、乳白色。

鹽酸托莫西汀膠囊的藥理作用是現(xiàn)代研究認(rèn)為，小兒多動(dòng)癥發(fā)病機(jī)制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動(dòng)癥的準(zhǔn)確機(jī)制尚不清楚，目前認(rèn)為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對(duì)NA的再攝取效應(yīng)有關(guān)，能增強(qiáng)NA的翻轉(zhuǎn)效應(yīng)，從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀，間接促進(jìn)認(rèn)識(shí)的完成及注意力的集中。

鹽酸托莫西汀膠囊的孕婦用藥是沒有充分的和規(guī)范的對(duì)照研究在孕婦中進(jìn)行。鹽酸托莫西汀不應(yīng)在妊娠期使用，除非潛在的對(duì)于胎兒的利益大于潛在的危險(xiǎn)性。

鹽酸托莫西汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收迅速，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)。成人高脂飲食試驗(yàn)表明，食物不會(huì)影響本品的絕對(duì)生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰濃度（Cmax）下降約37％，達(dá)峰時(shí)間（tmax）延遲約3小時(shí)。本品在治療劑量時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為98％，主要與血漿蛋白結(jié)合；表觀分布容積（Vc）為0.85升/千克，表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細(xì)胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代謝生成4－羥基托莫西汀，血藥濃度約為原藥的1％。代謝產(chǎn)物4－羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用，平均血漿清除率（K）為5.83毫升/分，半衰期（t1/2）為5.2小時(shí)?？诜o藥后僅3％以原形藥物排除體外，大于80％的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄，約17％的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）