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腎功能不全男性服用希愛力是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/12 8:12:24
    導讀:希愛力在健康受試者,希愛力的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。希愛力在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。

希愛力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。希愛力的主要成份為他達拉非。那么,腎功能不全男性服用希愛力是怎樣呢?

希愛力主要以無活性的代謝產物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。希愛力在健康受試者,希愛力的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。希愛力在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。希愛力每日用藥一次,在5天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

希愛力當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,希愛力對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現的PDE3的作用強10,000倍以上。希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進入組織。希愛力在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,希愛力的平均半衰期為17.5小時。希愛力在治療濃度,血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。

希愛力對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。希愛力的蛋白結合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。

他達拉非片用于腎功能不全的男性:對于輕至中度腎功能不全的患者無須調整劑量。對于重度腎功能不全的患者,最大推薦劑量為10mg。

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(實習編緝:梁勁)

 

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